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Prasugrel

  • AntiplaquetáriosAntiplaquetários

Uma tienopiridina oral que bloqueia o P2Y12 de forma irreversível, com mais força que o clopidogrel. Não é usada após AVC ou ataque isquêmico transitório.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antiplaquetários
Target
Receptor de ADP P2Y12 das plaquetas
Used for
Síndrome coronariana aguda
Key effects
Sangramento · Anemia · Cefaleia
Monitor
Sinais de sangramento · Hemoglobina
ATC
B01AC22

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o receptor P2Y12 humano com o AZD1283, um bloqueador experimental do P2Y12. O metabólito ativo do prasugrel liga-se de forma covalente e não tem estrutura com o receptor.

Alvo em 3D: Receptor de ADP P2Y12 das plaquetas. Estrutura PDB 4NTJ (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O prasugrel é um pró-fármaco. No intestino é rapidamente hidrolisado a uma tiolactona, que as enzimas hepáticas (principalmente CYP3A4 e CYP2B6) transformam no metabólito ativo em uma única etapa. O metabólito liga-se ao P2Y12 de forma irreversível, bloqueando a ativação e a agregação induzidas pelo ADP pelo restante da vida da plaqueta. Como sua ativação é mais simples, as variantes comuns da CYP2C19 não alteram seu efeito.

  1. Esterases intestinais transformam o prasugrel em uma tiolactona
  2. Uma etapa hepática (CYP3A4, CYP2B6) produz o metabólito ativo
  3. Liga-se ao P2Y12 de forma irreversível: plaquetas bloqueadas por toda a vida

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sangramento, incluindo sangramento nasal e hematomas
  • Anemia
  • Cefaleia, tontura, dor lombar

Contraindicações

  • Sangramento patológico ativo
  • Ataque isquêmico transitório ou AVC prévio
  • Hipersensibilidade ao prasugrel

Interações importantes

Varfarina, AINEs e outros fármacos que aumentam o risco de sangramento
Aumentam o risco de sangramento.
Opioides como a morfina
Podem retardar e reduzir a inibição plaquetária após a dose de ataque.

O que se monitora

  • Sinais de sangramento, especialmente após procedimentos invasivos (suspeitar diante de pressão arterial baixa)
  • Hemoglobina
  • Contagem de plaquetas e esfregaço se houver suspeita de PTT

Administração e segurança

  • Via oral, com ou sem alimentos, junto com ácido acetilsalicílico
  • Em geral não é recomendado a partir dos 75 anos, exceto em pacientes de alto risco (diabetes ou IAM prévio); o baixo peso corporal aumenta a exposição
  • Não é iniciado quando a cirurgia de revascularização coronária urgente é provável; é suspenso vários dias antes da cirurgia quando possível, conforme planejado pela equipe
  • Não é suspenso precocemente sem a equipe de cardiologia

Gravidez e amamentação

Não há dados em humanos na gestação; estudos em animais não mostraram malformações. O sangramento no parto é uma preocupação.

Cuidados de enfermagem

  • Perguntar sobre AVC ou ataque isquêmico transitório prévio antes da primeira dose: é uma contraindicação
  • Anotar a idade e o peso corporal, que alteram o risco de sangramento
  • Observar sangramento e pressão arterial baixa após o cateterismo
  • Orientar o paciente a informar todo dentista e cirurgião e a comunicar manchas roxas, febre ou confusão

Farmacocinética

Absorção
Rápida; o próprio prasugrel não é detectado no plasma.
Distribuição
O metabólito ativo está cerca de 98% ligado à albumina.
Metabolismo
Hidrólise intestinal e depois uma etapa principalmente pela CYP3A4 e pela CYP2B6; o genótipo da CYP2C19 não tem efeito relevante.
Meia-vida
Cerca de 7 horas para o metabólito ativo (faixa de 2 a 15).
Início e duração
Cerca de 90% dos pacientes atingem pelo menos 50% de inibição plaquetária em 1 hora após uma dose de ataque.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o genótipo da CYP2C19 importa para o clopidogrel, mas não para o prasugrel?

O prasugrel se torna ativo por hidrólise intestinal e uma etapa hepática, principalmente pela CYP3A4 e pela CYP2B6; as variantes da CYP2C19 não têm efeito relevante sobre seu metabólito ativo.

Qual antecedente contraindica o prasugrel?

Um AVC ou ataque isquêmico transitório prévio, devido ao maior risco de sangramento intracraniano.

Em quais pacientes o prasugrel em geral não é recomendado por causa do sangramento?

Pessoas com 75 anos ou mais (exceto casos de alto risco, como diabetes ou IAM prévio); o baixo peso corporal também aumenta a exposição e o risco de sangramento.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PRASUGREL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prasugrel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 4NTJ: Structure of the human P2Y12 receptor in complex with an antithrombotic drug (RCSB Protein Data Bank, 2014).

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