Pravastatina
Estatinas
Estatinas
Uma estatina hidrossolúvel que não é metabolizada pelas enzimas CYP, por isso tem menos interações medicamentosas. Reduz o LDL e previne infartos.
Ficha rápida
- Group
- Estatinas
- Target
- HMG-CoA redutase
- Used for
- Colesterol LDL elevado e prevenção
- Key effects
- Dores musculares · Cefaleia
- ATC
- C10AA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a compactina (mevastatina), a estatina fúngica da qual a pravastatina deriva, no bolso do HMG-CoA da HMG-CoA redutase humana; a pravastatina ocupa o mesmo sítio.
A pravastatina é um hidroxiácido de anel aberto que inibe competitivamente a HMG-CoA redutase no fígado. A menor síntese de colesterol ativa o SREBP-2, que aumenta os receptores de LDL nos hepatócitos e eleva a depuração do LDL do sangue. Por ser hidrofílica, depende de captação ativa pelos hepatócitos.
- É captada pelos hepatócitos e bloqueia a HMG-CoA redutase
- A síntese hepática de colesterol diminui
- Mais receptores de LDL removem o LDL do sangue
- Menos eventos coronarianos
Indicações
- Colesterol LDL elevado e prevenção de eventos coronarianos Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterozigótica em crianças e adolescentes
- Prevenção secundária após infarto do miocárdio Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dores musculares
- Cefaleia, náuseas, diarreia
- Elevação das transaminases hepáticas
- Elevação da HbA1c e da glicemia de jejum
Contraindicações
- Insuficiência hepática aguda ou cirrose descompensada
- Hipersensibilidade à pravastatina ou a um excipiente
Interações importantes
- Genfibrozila
- Aumento do risco de miopatia; a combinação é evitada.
- Ciclosporina
- Aumenta a exposição à pravastatina; a dose é restrita.
- Claritromicina, eritromicina
- Aumentam a exposição à pravastatina (por meio de transportadores, não do CYP3A4); a dose é limitada.
- Outros fibratos, niacina
- Somam-se ao risco muscular; pondera-se o benefício contra o risco.
O que se monitora
- Perfil lipídico antes e algumas semanas após o início
- Enzimas hepáticas no início e quando clinicamente indicado
- Creatinoquinase se houver sintomas musculares
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia; sua meia-vida curta é o motivo pelo qual tradicionalmente era administrada à noite.
- Com um sequestrador de ácidos biliares, a pravastatina é administrada pelo menos 1 hora antes ou 4 horas depois dele.
- Doses iniciais menores são usadas na insuficiência renal grave.
Gravidez e amamentação
Suspensa quando a gestação é reconhecida, com ponderação caso a caso em pacientes de risco muito alto; não usada durante a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas e revisão dos medicamentos.
- Perguntar sobre dor muscular, fraqueza ou urina escura.
- Ensinar a adesão diária junto com dieta e exercício.
- Perguntar sobre planos de gestação.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, já na forma ativa; biodisponibilidade absoluta de cerca de 17% devido à captação hepática de primeira passagem.
- Metabolismo
- Não é metabolizada em grau apreciável pelas enzimas CYP; é convertida por isomerização e hidroxilação do anel.
- Eliminação
- Por ambas as vias: após uma dose intravenosa, cerca de metade é eliminada pelo rim e metade pela bile e por biotransformação.
- Meia-vida
- Curta: cerca de 1,8 hora para o fármaco original.
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Por que a pravastatina tem menos interações pelo CYP3A4 que a sinvastatina?
Não é metabolizada em grau apreciável pelas enzimas CYP; é eliminada por isomerização, hidroxilação e excreção.
Por que a claritromicina ainda assim eleva os níveis de pravastatina?
Por meio de transportadores (captação por OATP), não do CYP3A4, por isso a dose de pravastatina é limitada.
Qual estatina é usada na hipercolesterolemia familiar heterozigótica desde a infância?
A pravastatina é uma das estatinas aprovadas em bula para crianças e adolescentes com HF heterozigótica.
Conexões
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Doenças relacionadas2
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pravastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PRAVASTATIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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