Roflumilast

Etki mekanizması

✂Fosfodiesteraz 4 (PDE4B, PDE4D)Roflumilast

ⓘ Şekil, insan fosfodiesteraz 4B'nin katalitik domainine bağlı roflumilastı göstermektedir.

Roflumilast ve aktif N-oksit metaboliti, akciğerin inflamatuvar ve yapısal hücrelerinde siklik AMP'yi yıkan başlıca enzim olan fosfodiesteraz 4'ü seçici olarak inhibe eder. Siklik AMP'nin artması, inflamatuvar mediatörlerin salınımını ve nötrofillerin hava yollarına girişini azaltır. Sonuç, kronik bronşitli ağır KOAH'ta daha az alevlenmedir; akciğer fonksiyonu yalnızca hafifçe düzelir ve anında bronkodilatasyon olmaz.

1. Roflumilast ve N-oksiti PDE4'ü bloke eder
2. İnflamatuvar hücrelerin içinde siklik AMP yükselir
3. Daha az sitokin salınır ve daha az nötrofil gelir
4. KOAH alevlenmeleri seyrekleşir

Endikasyonlar

• Kronik bronşitli ve alevlenme öyküsü olan ağır KOAH'ta, bronkodilatörlere ek olarak alevlenme riskinin azaltılması Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) →

Yan etkiler

Sık

• İshal ve bulantı
• Kilo kaybı ve iştah azalması
• Baş ağrısı ve baş dönmesi
• Uykusuzluk ve sırt ağrısı

Kontrendikasyonlar

• Orta-ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh B veya C)
• Depresyon veya intihar düşüncesi öyküsünde dikkat
• Akut bronkospazmın giderilmesi için değildir

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP indükleyicileri: rifampisin, fenobarbital, karbamazepin, fenitoin

Roflumilast maruziyetini düşürür ve etkisini azaltır; önerilmez

CYP3A4 veya ikili CYP3A4/CYP1A2 inhibitörleri: eritromisin, ketokonazol, fluvoksamin, simetidin

Roflumilast maruziyetini ve yan etkilerini artırır

Neler izlenir

• Düzenli vizitlerde vücut ağırlığı
• Duygu durumu, uyku ve intihar düşünceleri
• Alevlenme sıklığı
• Başlamadan önce karaciğer fonksiyonu

Uygulama ve güvenlik

• Günde bir kez oral tablet, aç ya da tok
• Bazı şemalar toleransı artırmak için birkaç hafta daha düşük bir dozla başlar
• Kurtarıcı ilaç değildir: hasta kısa etkili bir inhaleri elinde tutar

Gebelik ve emzirme

Yeterli insan verisi yoktur; hekim yararın riske değdiğine karar vermedikçe gebelikte kullanılmaz ve emzirme döneminde kullanılmaz.

Hemşirelik bakımı

• Hastayı her vizitte tartın ve açıklanamayan kilo kaybını bildirin
• Duygu durumu, uyku ve intihar düşüncelerini sorun; aileye değişiklikleri bildirmeyi öğretin
• İshal ve bulantının genellikle ilk haftalardan sonra hafiflediğini açıklayın

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan iyi emilir

Metabolizma

Karaciğer: CYP3A4 ve CYP1A2, etkinin çoğunu sağlayan aktif N-oksiti oluşturur

Eliminasyon

İdrar, metabolitler halinde

Etki başlangıcı ve süresi

Alevlenmeler üzerindeki yarar haftalar ile aylar içinde birikerek ortaya çıkar

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Teofilin
• Tiotropyum bromür
• Salbutamol

İlişkili hastalıklar

• Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH)

← Gruba dön: PDE4 inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.