Roflumilast

PDE4-Hemmer
PDE4-Hemmer

Ein oraler PDE4-Hemmer, der Exazerbationen schwerer COPD mit chronischer Bronchitis verringert; er ist kein Bronchodilatator.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: PDE4-Hemmer
Target: Phosphodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D)
Key effects: Diarrhö und Übelkeit · Kopfschmerzen und Schwindel
Monitor: Stimmung · Häufigkeit der Exazerbationen
ATC: R03DX07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Phosphodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D)Roflumilast

Die Abbildung zeigt Roflumilast gebunden an die katalytische Domäne der menschlichen Phosphodiesterase 4B.

Zielstruktur in 3D: Phosphodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D). PDB-Struktur 1XMU (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Roflumilast und sein aktiver N-Oxid-Metabolit hemmen selektiv die Phosphodiesterase 4, das wichtigste Enzym für den Abbau von zyklischem AMP in entzündlichen und strukturellen Zellen der Lunge. Mehr zyklisches AMP verringert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und den Einstrom von Neutrophilen in die Atemwege. Die Folge sind weniger Exazerbationen bei schwerer COPD mit chronischer Bronchitis; die Lungenfunktion verbessert sich nur geringfügig, und es gibt keine sofortige Bronchodilatation.

Roflumilast und sein N-Oxid blockieren PDE4
Das zyklische AMP steigt in Entzündungszellen an
Weniger Zytokine werden freigesetzt, und weniger Neutrophile wandern ein
COPD-Exazerbationen werden seltener

Indikationen

Verringerung des Exazerbationsrisikos bei schwerer COPD mit chronischer Bronchitis und Exazerbationen in der Vorgeschichte, zusätzlich zu Bronchodilatatoren Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) →

Nebenwirkungen

Häufig

Diarrhö und Übelkeit
Gewichtsverlust und verminderter Appetit
Kopfschmerzen und Schwindel
Schlaflosigkeit und Rückenschmerzen

Kontraindikationen

Mittelschwere bis schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh B oder C)
Vorsicht bei Depression oder Suizidgedanken in der Vorgeschichte
Nicht zur Linderung eines akuten Bronchospasmus

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP-Induktoren: Rifampicin, Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin: Senken die Roflumilast-Exposition und machen es weniger wirksam; nicht empfohlen
CYP3A4- oder duale CYP3A4/CYP1A2-Hemmer: Erythromycin, Ketoconazol, Fluvoxamin, Cimetidin: Erhöhen die Roflumilast-Exposition und die Nebenwirkungen

Was überwacht wird

Körpergewicht bei regelmäßigen Kontrollen
Stimmung, Schlaf und Suizidgedanken
Häufigkeit der Exazerbationen
Leberfunktion vor Beginn

Anwendung und Sicherheit

Tablette zum Einnehmen einmal täglich, mit oder ohne Nahrung
Manche Schemata beginnen für einige Wochen mit einer niedrigeren Dosis, um die Verträglichkeit zu verbessern
Kein Notfallmedikament: Der Patient behält ein kurz wirksames Inhalationsspray

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Humandaten; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der behandelnde Arzt den Nutzen höher bewertet als das Risiko, und in der Stillzeit wird es nicht angewendet.

Pflege

Den Patienten bei jedem Besuch wiegen und unerklärten Gewichtsverlust melden
Nach Stimmung, Schlaf und Suizidgedanken fragen; Angehörige anleiten, Veränderungen zu melden
Erklären, dass Diarrhö und Übelkeit nach den ersten Wochen oft nachlassen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert
Metabolismus: Leber: CYP3A4 und CYP1A2 bilden das aktive N-Oxid, das den größten Teil der Wirkung trägt
Elimination: Urin, als Metaboliten
Wirkeintritt und -dauer: Der Nutzen auf Exazerbationen baut sich über Wochen bis Monate auf

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Ist Roflumilast ein Bronchodilatator?

Nein; es ist ein entzündungshemmender PDE4-Hemmer, der Exazerbationen verringert.

Welcher COPD-Phänotyp profitiert von Roflumilast?

Schwere COPD mit chronischer Bronchitis und häufigen Exazerbationen.

Welche zwei Dinge werden während einer Roflumilast-Behandlung regelmäßig überwacht?

Körpergewicht und Stimmung (Depression, Suizidgedanken).

Warum sollte Rifampicin nicht mit Roflumilast kombiniert werden?

Es induziert CYP-Enzyme, senkt die Roflumilast-Exposition und macht es unwirksam.