Saxagliptine

Mécanisme d'action

✂Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)Saxagliptine

ⓘ La figure montre la saxagliptine (BMS-477118) dans le site actif de la DPP-4 humaine, où elle se lie à la sérine catalytique de façon covalente et réversible.

La saxagliptine est une cyanopyrrolidine qui forme une liaison covalente réversible avec la sérine catalytique de la DPP-4. L'enzyme reste bloquée longtemps, le GLP-1 et le GIP actifs augmentent après les repas, et l'insuline augmente et le glucagon baisse quand la glycémie est élevée. Son métabolite actif inhibe aussi la DPP-4.

1. Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules
2. Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas
3. Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée
4. La glycémie baisse sans variation de poids

Indications

• Diabète de type 2, avec régime et exercice Diabète de type 2 →

Effets indésirables

Fréquents

• Infections des voies respiratoires supérieures et urinaires, céphalées
• Hypoglycémie avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant

Contre-indications

• Hypersensibilité grave à la saxagliptine
• Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4/5 (kétoconazole, clarithromycine, ritonavir)

Augmentent les concentrations de saxagliptine ; la dose est limitée.

Insuline ou sulfamides hypoglycémiants

Risque accru d'hypoglycémie.

Surveillance

• Fonction rénale
• Signes d'insuffisance cardiaque (prise de poids, œdèmes, essoufflement)
• HbA1c

Administration et sécurité

• Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
• Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1.

Grossesse et allaitement

Les données pendant la grossesse sont limitées ; l'insuline est le choix habituel.

Soins infirmiers

• Avant : fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque.
• Pendant : douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement.
• Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.
• Demander s'il y a de nouveaux antifongiques, antibiotiques ou antirétroviraux anti-VIH (inhibiteurs du CYP3A4).

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, pendant ou en dehors des repas.

Métabolisme

Par le CYP3A4/5 dans le foie, en un métabolite actif.

Élimination

Rein et foie ; la dose est réduite en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Sitagliptine
• Linagliptine
• Vildagliptine

Maladies liées

• Diabète de type 2

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.