Saxagliptina
gliptinas
Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
Inibidor da DPP-4 metabolizado pelo CYP3A4. Aumentou as internações por insuficiência cardíaca em um grande ensaio; é evitado na insuficiência cardíaca.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
- Target
- Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabetes tipo 2
- Monitor
- Função renal · Sinais de insuficiência cardíaca
- ATC
- A10BH03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a saxagliptina (BMS-477118) no sítio ativo da DPP-4 humana, onde se liga à serina catalítica de forma covalente e reversível.
A saxagliptina é uma cianopirrolidina que forma uma ligação covalente reversível com a serina catalítica da DPP-4. A enzima permanece bloqueada por muito tempo, o GLP-1 e o GIP ativos aumentam após as refeições, e a insulina aumenta e o glucagon cai quando a glicose está alta. Seu metabólito ativo também inibe a DPP-4.
- Bloqueia a enzima DPP-4 no plasma e nas células
- O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições
- Mais insulina e menos glucagon quando a glicose está alta
- A glicose cai sem alteração de peso
Indicações
- Diabetes tipo 2, com dieta e exercício Diabetes mellitus tipo 2 →
Efeitos adversos
Frequentes
- Infecções das vias aéreas superiores e do trato urinário, cefaleia
- Hipoglicemia com insulina ou sulfonilureia
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave à saxagliptina
- Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP3A4/5 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir)
- Elevam os níveis de saxagliptina; a dose é limitada.
- Insulina ou sulfonilureias
- Maior risco de hipoglicemia.
O que se monitora
- Função renal
- Sinais de insuficiência cardíaca (ganho de peso, edema, falta de ar)
- HbA1c
Administração e segurança
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- Não é dada junto com um agonista do receptor de GLP-1.
Gravidez e amamentação
Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual.
Cuidados de enfermagem
- Antes: função renal, história de pancreatite e de insuficiência cardíaca.
- Durante: dor abdominal, bolhas na pele, dor articular, inchaço ou falta de ar.
- Glicemia capilar quando associada a insulina ou sulfonilureia.
- Perguntar sobre novos antifúngicos, antibióticos ou medicamentos para HIV (inibidores do CYP3A4).
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimentos.
- Metabolismo
- Pelo CYP3A4/5 no fígado, a um metabólito ativo.
- Eliminação
- Rim e fígado; a dose é reduzida na insuficiência renal moderada a grave.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual inibidor da DPP-4 está associado a mais internações por insuficiência cardíaca?
A saxagliptina, em um grande ensaio de desfechos cardiovasculares.
Por que o cetoconazol importa para a saxagliptina?
Inibe fortemente o CYP3A4, a enzima que metaboliza a saxagliptina, elevando seus níveis.
Como a saxagliptina se liga à DPP-4?
Por meio de uma ligação covalente reversível com a serina catalítica da enzima.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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