Sakubitril/valsartan
ARNI
Anjiyotensin reseptör-neprilizin inhibitörleri (ARNI)Gebelik: kontrendike
Kontrendikedir: renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar gelişmekte olan fetüse zarar verebilir ve ölümüne yol açabilir; gebelik saptanır saptanmaz ilaç kesilir.
Bir neprilizin inhibitörü ile bir ARB'den oluşan kalp yetmezliği kombinasyonu. Kardiyovasküler ölümleri ve kalp yetmezliğine bağlı hastane yatışlarını azaltır.
Hızlı bilgi
- Group
- Anjiyotensin reseptör-neprilizin inhibitörleri (ARNI)
- Target
- Neprilizin (nötral endopeptidaz)
- Used for
- Kronik kalp yetmezliği
- Key effects
- Hipotansiyon · Hiperkalemi · Öksürük
- Monitor
- Kan basıncı · Potasyum ve kreatinin
- ATC
- C09DX04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, sakubitrilin aktif formu olan sakubitrilatın (LBQ657) insan neprilizininin çinko içeren aktif bölgesine bağlanmış halini gösterir; valsartan ayrı olarak AT1 reseptörüne etki eder.
Sakubitril, esterazların LBQ657'ye dönüştürdüğü bir ön ilaçtır; LBQ657 neprilizini inhibe eder. Böylece natriüretik peptitler daha uzun süre etkin kalır ve sodyum kaybını, vazodilatasyonu ve fibrozun azalmasını destekler. Valsartan AT1 reseptörünü bloke ederek neprilizin inhibisyonunun yol açacağı anjiyotensin II artışını ortadan kaldırır. Birlikte yetmezlikteki kalbin yükünü hafifletirler.
- Esterazlar sakubitrili neprilizini inhibe eden LBQ657'ye dönüştürür
- Natriüretik peptitler daha uzun süre etkin kalır: sodyum kaybı ve vazodilatasyon
- Valsartan anjiyotensin II'nin AT1 reseptörünü bloke eder
- Ön yük ve ard yük azalır; yeniden şekillenme azalır
Endikasyonlar
- Kronik kalp yetmezliği; en belirgin yarar ejeksiyon fraksiyonu normalin altında olduğunda görülür Kalp yetmezliği →
- Çocuklarda sol ventrikül sistolik disfonksiyonuna bağlı semptomatik kalp yetmezliği
Yan etkiler
Sık
- Hipotansiyon
- Hiperkalemi
- Öksürük
- Baş dönmesi
- Kreatinin yükselmesi
Kontrendikasyonlar
- Gebelik
- Bir ADE inhibitörü veya ARB ile anjiyoödem öyküsü
- Bir ADE inhibitörü ile birlikte veya onun bırakılmasından sonraki 36 saat içinde kullanım
- Diyabetli kişilerde aliskiren ile birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- ADE inhibitörleri
- Anjiyoödem riski çok daha yüksektir; kontrendikedir
- Potasyum tutucu diüretikler veya potasyum takviyeleri
- Hiperkalemi
- NSAİİ'ler
- Özellikle yaşlı veya hacim açığı olan hastalarda böbrek işlevinin kötüleşmesi
- Lityum
- Lityum toksisitesi
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Potasyum ve kreatinin
- Kalp yetmezliğini izlemek için NT-proBNP (BNP değil)
- Anjiyoödem belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Günde iki kez ağızdan verilir; doz, kan basıncı izin verdikçe adım adım artırılır
- Bir ADE inhibitöründen geçilirken ADE inhibitörü kesilir ve ilk dozdan önce en az 36 saat beklenir
- Bu kombinasyondaki valsartan, tek başına valsartanla aynı şekilde dozlanmaz: ürünler birbirinin yerine kullanılmaz
Gebelik ve emzirme
Kontrendikedir: renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar gelişmekte olan fetüse zarar verebilir ve ölümüne yol açabilir; gebelik saptanır saptanmaz ilaç kesilir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce son ADE inhibitörü dozunun saatini doğrulayın
- Dozlardan önce kan basıncını kontrol edin ve ayağa kalkınca baş dönmesini sorgulayın
- Potasyum ve kreatinini izleyin ve hastaya yüz veya dil şişmesinin acil bir durum olduğunu öğretin
- Günlük tartılmayı ve hangi kilo artışının bildirilmesi gerektiğini öğretin
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Sakubitril esterazlarla LBQ657'ye dönüştürülür; valsartan çok az metabolize edilir
- Eliminasyon
- LBQ657 esas olarak idrarla; valsartan esas olarak safra ve dışkıyla
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sakubitril hangi enzimi inhibe eder ve aktif formu nedir?
Neprilizin; sakubitril, esterazlarla LBQ657'ye (sakubitrilat) dönüştürülen bir ön ilaçtır.
Enalapril kullanan bir hasta sakubitril/valsartana geçiriliyor. Hangi zamanlama kuralı uygulanır?
Anjiyoödemden kaçınmak için enalapril kesilir ve ilk dozdan önce en az 36 saat beklenir.
Hasta düzelse bile tedavi sırasında BNP neden yükselebilir?
BNP bir neprilizin substratıdır, bu nedenle daha azı yıkılır; bunun yerine NT-proBNP izlenir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Anjiyotensin reseptör-neprilizin inhibitörleri (ARNI)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - SACUBITRIL AND VALSARTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.