Sacubitril/valsartana
INRA
Inibidores do receptor da angiotensina e da neprilisina (INRA)Gravidez: contraindicado
Contraindicado: fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina podem lesar e matar o feto em desenvolvimento; é suspenso assim que a gravidez é detectada.
Combinação para insuficiência cardíaca de um inibidor da neprilisina com um BRA. Reduz as mortes cardiovasculares e as internações por insuficiência cardíaca.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores do receptor da angiotensina e da neprilisina (INRA)
- Target
- Neprilisina (endopeptidase neutra)
- Used for
- Insuficiência cardíaca crônica
- Key effects
- Hipotensão · Hiperpotassemia · Tosse
- Monitor
- Pressão arterial · Potássio e creatinina · NT-proBNP
- ATC
- C09DX04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o sacubitrilato (LBQ657), a forma ativa do sacubitril, ligado ao sítio ativo de zinco da neprilisina humana; a valsartana atua separadamente no receptor AT1.
O sacubitril é um pró-fármaco que as esterases convertem em LBQ657, que inibe a neprilisina. Os peptídeos natriuréticos então duram mais e promovem perda de sódio, vasodilatação e menos fibrose. A valsartana bloqueia o receptor AT1, anulando o aumento de angiotensina II que a inibição da neprilisina causaria. Juntos, aliviam a carga do coração insuficiente.
- As esterases convertem o sacubitril em LBQ657, que inibe a neprilisina
- Os peptídeos natriuréticos duram mais: perda de sódio e vasodilatação
- A valsartana bloqueia o receptor AT1 da angiotensina II
- Menor pré-carga e pós-carga; menos remodelamento
Indicações
- Insuficiência cardíaca crônica, com benefício mais claro quando a fração de ejeção está abaixo do normal Insuficiência cardíaca →
- Insuficiência cardíaca sintomática com disfunção sistólica do ventrículo esquerdo em crianças
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipotensão
- Hiperpotassemia
- Tosse
- Tontura
- Aumento da creatinina
Contraindicações
- Gravidez
- História de angioedema com um inibidor da ECA ou BRA
- Uso com um inibidor da ECA ou nas 36 horas seguintes a ele
- Uso com alisquireno em pessoas com diabetes
Interações importantes
- Inibidores da ECA
- Risco muito maior de angioedema; contraindicado
- Diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio
- Hiperpotassemia
- AINEs
- Piora da função renal, sobretudo em idosos ou pacientes com depleção de volume
- Lítio
- Toxicidade por lítio
O que se monitora
- Pressão arterial
- Potássio e creatinina
- NT-proBNP (e não BNP) para acompanhar a insuficiência cardíaca
- Sinais de angioedema
Administração e segurança
- Administrado por via oral duas vezes ao dia; a dose é aumentada aos poucos conforme a pressão arterial permitir
- Na troca a partir de um inibidor da ECA, este é suspenso e passam-se pelo menos 36 horas antes da primeira dose
- A valsartana desta combinação não tem a mesma posologia da valsartana isolada: os produtos não são trocados entre si
Gravidez e amamentação
Contraindicado: fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina podem lesar e matar o feto em desenvolvimento; é suspenso assim que a gravidez é detectada.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar o horário da última dose do inibidor da ECA antes da primeira dose
- Verificar a pressão arterial antes das doses e perguntar sobre tontura ao ficar em pé
- Acompanhar potássio e creatinina e orientar o paciente de que inchaço da face ou da língua é uma emergência
- Ensinar a pesagem diária e qual ganho de peso deve ser comunicado
Farmacocinética
- Metabolismo
- O sacubitril é convertido por esterases em LBQ657; a valsartana é pouco metabolizada
- Eliminação
- O LBQ657 principalmente na urina; a valsartana principalmente na bile e nas fezes
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima o sacubitril inibe e qual é sua forma ativa?
A neprilisina; o sacubitril é um pró-fármaco convertido por esterases em LBQ657 (sacubitrilato).
Um paciente em uso de enalapril passa para sacubitril/valsartana. Qual regra de intervalo se aplica?
O enalapril é suspenso e passam-se pelo menos 36 horas antes da primeira dose, para evitar angioedema.
Por que o BNP pode subir durante o tratamento mesmo que o paciente melhore?
O BNP é substrato da neprilisina, então menos BNP é degradado; acompanha-se o NT-proBNP em seu lugar.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1
← Voltar à classe: Inibidores do receptor da angiotensina e da neprilisina (INRA)
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SACUBITRIL AND VALSARTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.