Sotorasib

KRAS G12C inhibitörleri
KRAS G12C inhibitörleri
Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

İlk KRAS G12C inhibitörü: mutant sisteine bağlanır ve KRAS'ı «kapalı» konumda kilitler; bu mutasyonu taşıyan akciğer ve kolorektal kanserlerde kullanılır.

Güncellendi 1 Kas 2026

Diğer adı: AMG 510

Hızlı bilgi

Group: KRAS G12C inhibitörleri
Target: Mutant KRAS G12C (küçük GTPaz)
Used for: Floropirimidin
Key effects: İshal · Yorgunluk · Kas-iskelet ağrısı
Monitor: Düzenli karaciğer testleri
ATC: L01XX73

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Mutant KRAS G12C (küçük GTPaz)Sotorasib

Kristal yapı, sotorasibi GDP'ye bağlı (inaktif) durumdaki insan KRAS G12C'nin 12. sisteinine kovalent olarak bağlı gösterir.

3B hedef: Mutant KRAS G12C (küçük GTPaz). PDB yapısı 6OIM (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Sotorasib, KRAS G12C'nin kendine özgü sisteiniyle geri dönüşümsüz kovalent bir bağ kurar; proteini inaktif, GDP'ye bağlı durumunda kilitler ve GTP ile yeniden yüklenmesini önler. Aşağı akış büyüme sinyali durur. Bu sisteini taşımayan normal KRAS etkilenmez; bu nedenle hedef dışı etkinlik çok azdır.

G12C mutasyonu tümörde KRAS'ı «açık» konumda takılı bırakır
Sotorasib 12. sisteine kovalent olarak bağlanır
KRAS inaktif GDP durumunda kilitlenir
Tümöre giden büyüme sinyali durur

Endikasyonlar

En az bir sistemik tedaviden sonra KRAS G12C taşıyan lokal ileri veya metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. Akciğer kanseri →
Floropirimidin, oksaliplatin ve irinotekan kemoterapisinden sonra, panitumumabla birlikte, KRAS G12C taşıyan metastatik kolorektal kanser. Kolorektal kanser →

Yan etkiler

Sık

İshal, bulantı, kusma
Yorgunluk
Kas-iskelet ağrısı
Döküntü, kuru cilt
Öksürük, uzuvlarda şişlik

Kontrendikasyonlar

Ürün bilgisinde mutlak kontrendikasyon yoktur; karaciğer hastalığında dikkatle kullanılır

Önemli etkileşimler

Proton pompası inhibitörleri ve H2 blokerleri (ör. omeprazol, famotidin): Emilimi azaltır; birlikte kullanımdan kaçınılır.
Antiasitler: Emilimi azaltır; dozlar zaman olarak ayrılır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin): Sotorasib düzeylerini düşürür.

Neler izlenir

Başlamadan önce KRAS G12C'yi gösteren test
Düzenli karaciğer testleri
Yeni veya kötüleşen öksürük, nefes darlığı ya da ateş
Dışkılama sıklığı ve hidrasyon

Uygulama ve güvenlik

Oral, günde bir kez, yaklaşık aynı saatte; kusulan doz o gün tekrarlanmaz.
Ürün bilgisi, yutamayan kişiler için tabletlerin suda dağıtılma yolunu tarif eder.
Başlamadan önce hastanın asit azaltıcı ilaçlarını kontrol edin.
Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır.

Gebelik ve emzirme

Gebelik hekimle konuşulur ve olursa hemen bildirilir; tedavi süresince ve sonrasında kısa bir süre emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

Reçete yenilemelerinden önce karaciğer testlerini gözden geçirin; sarılık, koyu idrar veya sağ üst karın ağrısını bildirin.
Öksürük, nefes darlığı ve ateş olup olmadığını sorun.
İshal ve dehidratasyon açısından kontrol edin.
Eğitim: danışmadan antiasit veya mide yanması ilacına başlamayın; her gün aynı saatte alın.

Farmakokinetik

Emilim: Oral, yemekle veya yemeksiz; emilimi asit azaltıcı ilaçlarla düşer.
Metabolizma: Enzimatik olmayan konjugasyon ve CYP3A.
Yarılanma ömrü: Kısa, yaklaşık 5 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Bir tümörün sotorasible tedavi edilebilmesi için hangi mutasyonu taşıması gerekir?

KRAS G12C.

Sotorasib hedefine nasıl bağlanır?

12. sisteine kovalent ve geri dönüşümsüz olarak; KRAS'ı inaktif, GDP'ye bağlı durumda kilitler.

Sotorasible neden proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır?

Mide asidini ve dolayısıyla sotorasibin emilimini azaltırlar.

Kolorektal kanserde sotorasible hangi antikor birleştirilir?

Bir anti-EGFR antikoru olan panitumumab.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: KRAS G12C inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Sotorasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sotorasib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.