Talidomid
IMiD'ler
İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.Gebelik: kontrendike
Kontrendikedir. Gebelikte tek bir doz bile başta uzuvlar olmak üzere ağır doğum defektlerine veya fetal ölüme yol açabilir; yalnızca gebelik testleri ve sıkı kontrasepsiyon…
Fokomeli felaketine yol açan sedatif; bugün katı gebelik önleme kuralları altında multipl miyelom ve lepra reaksiyonlarında kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)
- Target
- Serebolon (CRBN), CRL4 E3 ubikitin ligazının substrat reseptörü
- Used for
- Yeni tanı konmuş multipl miyelom
- Key effects
- Uyuklama · Kabızlık · El ve ayaklarda şişlik
- Monitor
- Tromboz bulguları · Miyelomda kan sayımları
- ATC
- L04AX02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, (S)-talidomidi insan serebolonunda, ilacın serebolona getirdiği proteinlerden biri olan SALL4'ün bir parçasıyla birlikte gösterir.
Talidomid serebolona bağlanır ve lenalidomid gibi serebolon E3 ligazını normalde dokunmadığı proteinleri yıkmaya yönlendirir; bunlar arasında miyelom hücrelerindeki Ikaros ve Aiolos vardır. Ayrıca tümör nekroz faktörü-α ve diğer inflamatuvar sinyalleri azaltır ve yeni kan damarı oluşumunu bloke eder. Vücutta birbirine dönüşen iki ayna görüntüsü formu (enantiyomer) vardır: S formu doğum defektleriyle, R formu sedasyonla ilişkilidir; bu nedenle yalnızca bir formun verilmesi onu güvenli kılmaz.
- Talidomid serebolona bağlanır
- Serebolon yeni hedef proteinleri yıkmaya yönlendirilir
- Miyelom hücreleri ölür; TNF-α ve yeni damar oluşumu azalır
- Embriyoda aynı etki uzuv gelişimini bozar
Endikasyonlar
- Yeni tanı konmuş multipl miyelom, deksametazon ile birlikte.
- Eritema nodozum leprozum, lepranın (Hansen hastalığı) inflamatuvar bir reaksiyonu: deri lezyonlarının tedavisi ve önlenmesi. Lepra (Hansen hastalığı) →
Yan etkiler
Sık
- Uyuklama, konfüzyon, duygudurum değişiklikleri
- Kabızlık
- El ve ayaklarda şişlik
- Deri ve ağız kuruluğu, döküntü
- Tremor, baş dönmesi
Kontrendikasyonlar
- Gebelik ve gerekli kontrasepsiyonu kullanmayan, gebe kalabilecek kadınlar
- Talidomide aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Alkol ve diğer sedatifler
- Daha güçlü uyuklama ve diğer yan etkiler.
- Deksametazon ve diğer kemoterapiler
- Miyelomda kan pıhtısı riskinde artış.
- Hormonal kontraseptiflerin etkisini azaltan ilaçlar
- Kontrasepsiyonu daha az güvenilir kılar: başka bir yöntem gerekir.
Neler izlenir
- Gebe kalabilecek kadınlarda tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında gebelik testleri
- Düzenli vizitlerde nöropati açısından nörolojik muayene
- Tromboz bulguları; kalp hızı
- Miyelomda kan sayımları
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca hekimin, eczanenin ve her hastanın (erkekler ve gebe kalamayan kadınlar dahil) kayıtlı olduğu kısıtlı bir program aracılığıyla verilir.
- Vücut sıvıları ilacı içerebilir: bakım verenler eldiven giyer veya bu sıvılara temas eden deriyi yıkar.
- Genellikle akşam yemeğinden sonra yatarken alınır; bu, uyuklamaya da yardımcı olur.
Gebelik ve emzirme
Kontrendikedir. Gebelikte tek bir doz bile başta uzuvlar olmak üzere ağır doğum defektlerine veya fetal ölüme yol açabilir; yalnızca gebelik testleri ve sıkı kontrasepsiyon içeren bir program altında temin edilir.
Hemşirelik bakımı
- Her teslimattan önce gebelik önleme koşullarını ve gerektiğinde iki kontrasepsiyon yönteminin kullanıldığını kontrol edin.
- Her vizitte el ve ayaklarda uyuşma, karıncalanma veya yanma olup olmadığını sorun.
- Pıhtı ve yavaş kalp hızı (bayılma, baş dönmesi) bulgularını öğretin.
- Eğitim: tedavi sırasında ve sonrasında birkaç hafta kan veya sperm bağışı yapılmaz; erkekler vazektomi sonrasında bile prezervatif kullanır; alkol, araç ve makine kullanımında dikkat.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral kapsül.
- Dağılım
- Geniş dağılım gösterir; semende bulunur.
- Metabolizma
- Esas olarak enzimatik olmayan hidroliz; iki enantiyomer birbirine dönüşür.
- Eliminasyon
- İdrarla, ilaç ve yıkım ürünleri hâlinde.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Gebelikte talidomid maruziyetinin ayırt edici doğum defekti hangisidir?
Fokomeli: ileri derecede kısa veya hiç olmayan uzuvlar.
Talidomid hangi lepra komplikasyonunu tedavi eder?
Eritema nodozum leprozum, lepranın inflamatuvar bir reaksiyonu.
Talidomidin yalnızca bir enantiyomerini vermek neden doğum defektlerini önlemez?
R ve S formları vücutta birbirine dönüşür; bu nedenle teratojen S formu yine de oluşur.
Talidomide özgü doz sınırlayıcı nörolojik toksisite hangisidir?
Ağır ve kalıcı olabilen periferik nöropati.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: İmmünomodülatör imid ilaçlar (IMiD'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Thalidomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7BQU: Cereblon in complex with SALL4 and (S)-thalidomide (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.