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Talidomida

  • IMiDsFármacos imunomoduladores derivados da imida (IMiDs)
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: contraindicadoContraindicada. Mesmo uma única dose na gravidez pode causar defeitos congênitos graves, sobretudo dos membros, ou morte fetal; é fornecida somente sob um programa de testes de…

O sedativo que causou a tragédia da focomelia, hoje usado no mieloma múltiplo e nas reações hansênicas sob regras rígidas de prevenção da gravidez.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Fármacos imunomoduladores derivados da imida (IMiDs)
Target
Cereblon (CRBN), receptor de substrato da ubiquitina ligase E3 CRL4
Used for
Mieloma múltiplo recém-diagnosticado
Key effects
Sonolência · Constipação · Inchaço das mãos e dos pés
Monitor
Testes de gravidez antes · Sinais de trombose
ATC
L04AX02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O cristal mostra a (S)-talidomida no cereblon humano junto com um fragmento de SALL4, uma das proteínas que o fármaco leva ao cereblon.

Alvo em 3D: Cereblon (CRBN), receptor de substrato da ubiquitina ligase E3 CRL4. Estrutura PDB 7BQU (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A talidomida se liga ao cereblon e, como a lenalidomida, redireciona a ligase E3 do cereblon para destruir proteínas que ela normalmente deixa intactas, incluindo Ikaros e Aiolos nas células do mieloma. Também reduz o fator de necrose tumoral α e outros sinais inflamatórios e bloqueia a formação de novos vasos sanguíneos. Existe em duas formas especulares (enantiômeros) que se interconvertem no organismo: a forma S está ligada aos defeitos congênitos e a forma R à sedação, por isso administrar apenas uma forma não a torna segura.

  1. A talidomida se liga ao cereblon
  2. O cereblon é redirecionado para destruir novas proteínas-alvo
  3. As células do mieloma morrem; o TNF-α e a formação de novos vasos diminuem
  4. No embrião, o mesmo efeito perturba o desenvolvimento dos membros

Indicações

  • Mieloma múltiplo recém-diagnosticado, com dexametasona.
  • Eritema nodoso hansênico, uma reação inflamatória da hanseníase: tratamento e prevenção de suas lesões cutâneas. Hanseníase (lepra) →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sonolência, confusão, alterações do humor
  • Constipação
  • Inchaço das mãos e dos pés
  • Pele e boca secas, erupção cutânea
  • Tremor, tontura

Contraindicações

  • Gravidez e mulheres que possam engravidar sem a contracepção exigida
  • Hipersensibilidade à talidomida

Interações importantes

Álcool e outros sedativos
Sonolência e outros efeitos adversos mais intensos.
Dexametasona e outra quimioterapia
Maior risco de trombos no mieloma.
Medicamentos que reduzem o efeito dos contraceptivos hormonais
Tornam a contracepção menos confiável: é necessário outro método.

O que se monitora

  • Testes de gravidez antes, durante e após o tratamento em mulheres que podem engravidar
  • Exame neurológico para neuropatia em consultas regulares
  • Sinais de trombose; frequência cardíaca
  • Hemograma no mieloma

Administração e segurança

  • Dispensada somente por meio de um programa restrito em que prescritor, farmácia e todos os pacientes (incluindo homens e mulheres que não podem engravidar) estão cadastrados.
  • Os fluidos corporais podem conter o fármaco: os cuidadores usam luvas ou lavam a pele que entrar em contato com eles.
  • Geralmente tomada ao deitar, após o jantar, o que também ajuda com a sonolência.

Gravidez e amamentação

Contraindicada. Mesmo uma única dose na gravidez pode causar defeitos congênitos graves, sobretudo dos membros, ou morte fetal; é fornecida somente sob um programa de testes de gravidez e contracepção rigorosa.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar as exigências de prevenção da gravidez antes de cada dispensação e se dois métodos contraceptivos estão sendo usados quando exigido.
  • Perguntar em cada consulta sobre dormência, formigamento ou queimação nas mãos e nos pés.
  • Ensinar os sinais de trombose e de frequência cardíaca lenta (desmaio, tontura).
  • Orientação: não doar sangue nem sêmen durante o tratamento e por algumas semanas depois; os homens usam preservativo mesmo após vasectomia; cautela com álcool, direção e máquinas.

Farmacocinética

Absorção
Cápsulas orais.
Distribuição
Ampla distribuição; presente no sêmen.
Metabolismo
Principalmente hidrólise não enzimática; os dois enantiômeros se interconvertem.
Eliminação
Na urina, como fármaco e produtos de degradação.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual defeito congênito é a marca da exposição à talidomida na gravidez?

Focomelia: membros gravemente encurtados ou ausentes.

Qual complicação da hanseníase a talidomida trata?

Eritema nodoso hansênico, uma reação inflamatória da hanseníase.

Por que administrar apenas um enantiômero da talidomida não previne os defeitos congênitos?

As formas R e S se interconvertem no organismo, de modo que a forma S teratogênica se forma de qualquer jeito.

Qual toxicidade neurológica limitante da dose é típica da talidomida?

Neuropatia periférica, que pode ser grave e permanente.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Thalidomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7BQU: Cereblon in complex with SALL4 and (S)-thalidomide (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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