Trametinib

Etki mekanizması

✂MEK1 ve MEK2 (MAP2K1/2) kinazlarıTrametinib

ⓘ Şekil, insan KSR2'ye bağlı tavşan MEK1'inin allosterik cebindeki trametinibi göstermektedir; bu cep insan MEK1'iyle örtüşür.

Trametinib, BRAF'ın hemen aşağı akımındaki kinazlar olan MEK1 ve MEK2'nin ATP bölgesinin yanındaki allosterik bir cebe geri dönüşümlü olarak bağlanır. MEK artık ERK'yi aktive edemez; bu nedenle BRAF mutasyonlu olsa bile MAPK büyüme sinyali durur. Dabrafenib ile kullanıldığında direnci geciktirir; BRAF inhibitörlerinden farklı olarak kutanöz skuamöz hücreli karsinoma yol açmaz.

1. MEK1 ve MEK2'nin allosterik bir cebine bağlanır
2. MEK, ERK'yi aktive edemez: MAPK sinyali durur
3. Dabrafenib ile: iki basamaklı blokaj, gecikmiş direnç

Endikasyonlar

• BRAF V600E/K melanom: rezeke edilemeyen veya metastatik hastalıkta tek başına veya dabrafenib ile; lenf nodu tutulumu varsa cerrahiden sonra dabrafenib ile. Melanom →
• BRAF V600E metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri, dabrafenib ile birlikte. Akciğer kanseri →
• BRAF V600E anaplastik tiroid kanseri, dabrafenib ile birlikte. Folliküler, onkositik (Hürthle hücreli) ve anaplastik tiroid karsinomu →
• Çocuklarda BRAF V600E düşük dereceli glioma, dabrafenib ile birlikte. Çocukluk çağı beyin tümörleri (medulloblastom, pilositik astrositom, kraniyofarenjiyom) →

Yan etkiler

Sık

• Döküntü, akne benzeri dermatit, kuru ve kaşıntılı cilt
• İshal
• Yorgunluk, şişlik ve lenfödem
• Bulantı, baş ağrısı, tırnak kıvrımı enfeksiyonu (paronişi)

Kontrendikasyonlar

• Bir BRAF inhibitörü başarısız olduktan sonra yararı azdır

Önemli etkileşimler

Dabrafenib

Amaçlanan partnerdir; ateş ve titreme bu çiftin tipik bulgusudur.

Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar

Kanama riskini artırır.

Neler izlenir

• Tedaviden önce ve tedavi sırasında kalp fonksiyonu (ejeksiyon fraksiyonu)
• Kan basıncı
• Görme değişirse göz muayenesi
• Tedaviden önce, tedavi sırasında ve sonrasında aylarca cilt muayeneleri

Uygulama ve güvenlik

• Günde bir kez aç karnına, yemeklerden uzak alınan, bütün olarak yutulan oral tabletler.
• Buzdolabında, nem çekici ile birlikte orijinal şişesinde, ışıktan ve nemden korunarak saklanır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

• Kan basıncını kontrol edin; nefes darlığını, şişliği veya çarpıntıyı bildirmesini öğretin.
• Bulanık görmeyi, haloları veya görme kaybını hemen bildirmesini öğretin.
• Döküntü için cilt bakımını ve kanamayı, siyah dışkıyı veya kan tükürmeyi bildirmesini öğretin.
• İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim

Oral, günde bir kez, aç karnına; yüksek kalorili bir öğün emilimi azaltır.

Metabolizma

CYP substratı değildir.

Yarılanma ömrü

Uzun: yaklaşık 4 ila 5 gün.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Dabrafenib
• Binimetinib

İlişkili hastalıklar

• Melanom
• Akciğer kanseri
• Folliküler, onkositik (Hürthle hücreli) ve anaplastik tiroid karsinomu
• Çocukluk çağı beyin tümörleri (medulloblastom, pilositik astrositom, kraniyofarenjiyom)

← Gruba dön: BRAF ve MEK inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Trametinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.