Dabrafenib
BRAF ve MEK inhibitörleri
BRAF ve MEK inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.Gebelik: kaçınılmalı
Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve ilaç hormonal kontraseptifleri daha az etkili kıldığı için tedavi süresince ve sonrasında hormonal olmayan…
BRAF V600 mutasyonlu melanom, akciğer ve tiroid kanserinde trametinib ile eşleştirilen oral bir mutant BRAF inhibitörü. Ateş, cilt ve gözler izlenir.
Diğer adı: dabrafenib mesilat
Hızlı bilgi
- Group
- BRAF ve MEK inhibitörleri
- Target
- BRAF serin/treonin kinazı (V600E/K mutantları)
- Used for
- BRAF V600E/K melanom
- Key effects
- Ateş ve titreme · Cilt kalınlaşması · Baş ağrısı
- Monitor
- Tedaviden önce · Diyabetli kişilerde kan glukozu
- ATC
- L01EC02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan BRAF V600E kinaz alanının ATP cebindeki dabrafenibi göstermektedir.
Dabrafenib mutant BRAF'ın (V600E, V600K, V600D) ve daha yüksek konsantrasyonlarda yabani tip BRAF ile CRAF'ın ATP bölgesini bloke eder. Bu, tümörü yönlendiren MAPK sinyalini keser. Tek başına ilaca direnç aylar içinde ortaya çıkar; bu nedenle tek başına BRAF inhibitörleriyle görülen yeni cilt skuamöz hücreli kanserlerini de geciktiren MEK inhibitörü trametinib ile kombine edilir.
- BRAF V600E MAPK yolağını açık tutar
- Dabrafenib mutant BRAF'ın ATP bölgesini bloke eder
- MEK'i bloke etmek ve direnci geciktirmek için trametinib ile eşleştirilir
Endikasyonlar
- BRAF V600E/K melanom: rezeke edilemeyen veya metastatik hastalıkta (tek başına veya trametinib ile) ve lenf nodu tutulumu varsa cerrahiden sonra (trametinib ile). Melanom →
- BRAF V600E metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri, trametinib ile birlikte. Akciğer kanseri →
- Lokal tedavi seçeneği olmayan BRAF V600E anaplastik tiroid kanseri, trametinib ile birlikte. Folliküler, onkositik (Hürthle hücreli) ve anaplastik tiroid karsinomu →
- Sistemik tedavi gereken çocuklarda BRAF V600E düşük dereceli glioma, trametinib ile birlikte. Çocukluk çağı beyin tümörleri (medulloblastom, pilositik astrositom, kraniyofarenjiyom) →
- Başka seçeneği olmayan BRAF V600E solid tümörler, trametinib ile birlikte (hızlandırılmış onay).
Yan etkiler
Sık
- Ateş ve titreme (özellikle trametinib ile)
- Cilt kalınlaşması, papillomlar, döküntü, cilt kuruluğu, saç dökülmesi
- Baş ağrısı, eklem ve kas ağrısı
- Bulantı, ishal, iştah azalması
- Öksürük ve yorgunluk
Kontrendikasyonlar
- BRAF V600 mutasyonu olmayan tümörler (yarar yok)
Önemli etkileşimler
- Hormonal kontraseptifler (haplar, bantlar, halkalar, enjeksiyonlar)
- Daha az etkili hâle gelirler; hormonal olmayan bir yöntem kullanılır.
- Güçlü CYP2C8 veya CYP3A4 indükleyicileri
- Dabrafenib düzeylerini düşürür ve etki kaybına yol açabilir.
Neler izlenir
- Başlamadan önce tümörde BRAF V600 mutasyon testi
- Tedaviden önce, tedavi sırasında ve sonrasında aylarca cilt muayeneleri
- Ateş ortaya çıktığında vücut sıcaklığı ve böbrek fonksiyonu
- Diyabetli kişilerde kan glukozu
- Göz belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Oral, aç karnına, yemeklerden uzak; kapsüller bütün olarak yutulur.
- Oral süspansiyon için tabletler suda dağıtılır ve hemen içilir.
- Dabrafenib (BRAF) ve trametinib (MEK) birlikte verilen ayrı ilaçlardır: istemde ikisini de kontrol edin.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve ilaç hormonal kontraseptifleri daha az etkili kıldığı için tedavi süresince ve sonrasında hormonal olmayan kontrasepsiyon kullanılır; emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Vücut sıcaklığını ölçmeyi ve ateş, üşüme veya titreme olduğunda hemen aramayı öğretin.
- Yeni siğilleri, yaraları veya değişen benleri bildirmesini öğretin; cilt muayenelerini planlayın.
- Göz ağrısını, kızarıklığı veya bulanık görmeyi bildirin.
- Negatif gebelik testini doğrulayın ve hormonal olmayan kontrasepsiyonu öğretin (hap başarısız olabilir).
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, günde iki kez, aç karnına.
- Metabolizma
- Karaciğer, CYP2C8 ve CYP3A4.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 8 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Dabrafenib neden trametinib ile kombine edilir?
BRAF ve MEK'i birlikte bloke etmek için; bu, direnci geciktirir ve yeni cilt skuamöz hücreli kanserlerini azaltır.
Dabrafenib + trametinib çiftinin en tipik reaksiyonu nedir?
Titremeyle birlikte ateş (pireksi).
Dabrafenib ile hangi kontrasepsiyon yöntemi önerilir ve neden?
Hormonal olmayan bir yöntem, çünkü dabrafenib hormonal kontraseptifleri daha az etkili kılar.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Melanom
- Akciğer kanseri
- Folliküler, onkositik (Hürthle hücreli) ve anaplastik tiroid karsinomu
- Çocukluk çağı beyin tümörleri (medulloblastom, pilositik astrositom, kraniyofarenjiyom)
← Gruba dön: BRAF ve MEK inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Dabrafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
