Tramétinib

Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Grossesse : à éviter
Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Premier inhibiteur de MEK, oral, en général avec le dabrafénib, pour les cancers BRAF V600 (mélanome, poumon, thyroïde). Surveiller cœur, yeux, peau.

Mis à jour 1 nov 2026

Aussi appelé: tramétinib diméthylsulfoxyde

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Target: Kinases MEK1 et MEK2 (MAP2K1/2)
Used for: Mélanome BRAF V600E/K · Cancer anaplasique
Key effects: Éruption cutanée · Diarrhée · Fatigue
Monitor: Fonction cardiaque · Pression artérielle
ATC: L01EE01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Kinases MEK1 et MEK2 (MAP2K1/2)Tramétinib

La figure montre le tramétinib dans la poche allostérique de MEK1 de lapin liée à KSR2 humaine ; la poche correspond à celle de MEK1 humaine.

Cible en 3D: Kinases MEK1 et MEK2 (MAP2K1/2). Structure PDB 7JUR (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le tramétinib se lie de façon réversible à une poche allostérique voisine du site de l'ATP de MEK1 et MEK2, les kinases situées juste en aval de BRAF. MEK ne peut plus activer ERK, de sorte que le signal de croissance MAPK s'arrête même lorsque BRAF est muté. Associé au dabrafénib, il retarde la résistance ; contrairement aux inhibiteurs de BRAF, il ne provoque pas de carcinome épidermoïde cutané.

Se lie à une poche allostérique de MEK1 et MEK2
MEK ne peut plus activer ERK : le signal MAPK s'arrête
Avec le dabrafénib : blocage en deux étapes, résistance retardée

Indications

Mélanome BRAF V600E/K : seul ou avec le dabrafénib s'il est non résécable ou métastatique, et avec le dabrafénib après chirurgie en cas d'atteinte ganglionnaire. Mélanome →
Cancer bronchique non à petites cellules métastatique BRAF V600E, avec le dabrafénib. Cancer du poumon →
Cancer anaplasique de la thyroïde BRAF V600E, avec le dabrafénib. Carcinome thyroïdien folliculaire, oncocytaire (à cellules de Hürthle) et anaplasique →
Gliome de bas grade BRAF V600E chez l'enfant, avec le dabrafénib. Tumeurs cérébrales de l'enfant (médulloblastome, astrocytome pilocytique, craniopharyngiome) →

Effets indésirables

Fréquents

Éruption cutanée, dermatite acnéiforme, peau sèche et qui démange
Diarrhée
Fatigue, gonflement et lymphœdème
Nausées, céphalées, périonyxis (infection du repli unguéal)

Contre-indications

Peu de bénéfice après l'échec d'un inhibiteur de BRAF

Interactions principales

Dabrafénib: Partenaire prévu ; la fièvre et les frissons sont typiques de l'association.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires: S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

Fonction cardiaque (fraction d'éjection) avant et pendant le traitement
Pression artérielle
Examen ophtalmologique en cas de troubles visuels
Examens de la peau avant, pendant et pendant plusieurs mois après le traitement

Administration et sécurité

Comprimés oraux une fois par jour, à jeun, à distance des repas, avalés entiers.
Conservé au réfrigérateur, dans le flacon d'origine avec son dessiccant, à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

Contrôler la pression artérielle ; apprendre à signaler un essoufflement, un gonflement ou des palpitations.
Apprendre à signaler immédiatement une vision floue, des halos ou une perte de vision.
Enseigner les soins de la peau en cas d'éruption et à signaler des saignements, des selles noires ou du sang dans les crachats.
Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption: Voie orale, une fois par jour, à jeun ; un repas riche en calories réduit l'absorption.
Métabolisme: N'est pas un substrat des CYP.
Demi-vie: Longue : environ 4 à 5 jours.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Comment le tramétinib se lie-t-il à MEK ?

De façon réversible, dans une poche allostérique voisine du site de l'ATP de MEK1 et MEK2.

Quelle toxicité des inhibiteurs de BRAF le tramétinib ne provoque-t-il pas ?

Le carcinome épidermoïde cutané.

Quel examen cardiaque suit-on sous tramétinib ?

La fraction d'éjection ventriculaire gauche (échocardiographie), car il peut provoquer une cardiomyopathie.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Trametinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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