Trametinibe
Inibidores de BRAF e MEK
Inibidores de BRAF e MEKAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…
O primeiro inibidor de MEK: fármaco oral, em geral com dabrafenibe, para melanoma, câncer de pulmão e de tireoide BRAF V600. Atenção a coração, olhos e pele.
Também chamado: trametinibe dimetilsulfóxido
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de BRAF e MEK
- Target
- Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2)
- Used for
- Melanoma BRAF V600E/K · Câncer de pulmão
- Key effects
- Erupção cutânea · Diarreia · Fadiga
- Monitor
- Função cardíaca · Pressão arterial
- ATC
- L01EE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o trametinibe no bolso alostérico do MEK1 de coelho ligado ao KSR2 humano; o bolso corresponde ao do MEK1 humano.
O trametinibe se liga de forma reversível a um bolso alostérico vizinho ao sítio de ATP de MEK1 e MEK2, as quinases logo a jusante do BRAF. O MEK deixa de ativar o ERK, de modo que o sinal de crescimento MAPK cessa mesmo quando o BRAF está mutado. Usado com dabrafenibe, retarda a resistência; diferentemente dos inibidores de BRAF, não causa carcinoma espinocelular cutâneo.
- Liga-se a um bolso alostérico de MEK1 e MEK2
- O MEK não consegue ativar o ERK: o sinal MAPK cessa
- Com dabrafenibe: bloqueio em duas etapas, resistência retardada
Indicações
- Melanoma BRAF V600E/K: isolado ou com dabrafenibe quando irressecável ou metastático, e com dabrafenibe após cirurgia quando há acometimento linfonodal. Melanoma →
- Câncer de pulmão de não pequenas células metastático BRAF V600E, com dabrafenibe. Câncer de pulmão →
- Câncer anaplásico de tireoide BRAF V600E, com dabrafenibe. Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) e anaplásico da tireoide →
- Glioma de baixo grau BRAF V600E em crianças, com dabrafenibe. Tumores cerebrais na infância (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craniofaringioma) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção cutânea, dermatite acneiforme, pele seca e com coceira
- Diarreia
- Fadiga, inchaço e linfedema
- Náuseas, cefaleia, paroníquia (infecção da prega ungueal)
Contraindicações
- Pouco benefício após falha de um inibidor de BRAF
Interações importantes
- Dabrafenibe
- Parceiro intencional; febre e calafrios são típicos do par.
- Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
- Somam-se ao seu risco de sangramento.
O que se monitora
- Função cardíaca (fração de ejeção) antes e durante o tratamento
- Pressão arterial
- Exame oftalmológico se houver alterações visuais
- Exames da pele antes, durante e por meses após o tratamento
Administração e segurança
- Comprimidos orais uma vez ao dia em jejum, longe das refeições, engolidos inteiros.
- Conservado na geladeira, no frasco original com o dessecante, protegido da luz e da umidade.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a pressão arterial; orientar a relatar falta de ar, inchaço ou palpitações.
- Orientar a relatar imediatamente visão borrada, halos ou perda da visão.
- Ensinar cuidados com a pele na erupção cutânea e a relatar sangramento, fezes pretas ou tosse com sangue.
- Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, uma vez ao dia, em jejum; uma refeição hipercalórica reduz a absorção.
- Metabolismo
- Não é substrato do CYP.
- Meia-vida
- Longa: cerca de 4 a 5 dias.
Teste seus conhecimentos
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Como o trametinibe se liga ao MEK?
De forma reversível, em um bolso alostérico vizinho ao sítio de ATP de MEK1 e MEK2.
Qual toxicidade dos inibidores de BRAF o trametinibe não causa?
Carcinoma espinocelular cutâneo.
Qual exame cardíaco é acompanhado com o trametinibe?
A fração de ejeção do ventrículo esquerdo (ecocardiograma), porque ele pode causar cardiomiopatia.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Trametinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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