Tréprostinil
Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Un analogue de la prostacycline d'action plus longue pour l'HTAP, administré en perfusion sous-cutanée ou intraveineuse, inhalé ou par voie orale.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
- Target
- Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)
- Used for
- Hypertension artérielle pulmonaire · Forme inhalée
- Key effects
- Douleur et réaction au site · Douleurs de la mâchoire
- Monitor
- Douleur et réaction au site de perfusion
- ATC
- B01AC21
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le tréprostinil lié au récepteur humain de la prostacycline (IP) couplé à sa protéine G (cryo-ME).
Le tréprostinil est un analogue stable de la prostacycline. Comme l'époprosténol, il active le récepteur IP, augmente l'AMP cyclique et relâche les artères pulmonaires et systémiques, et il inhibe l'agrégation plaquettaire. Il agit beaucoup plus longtemps que l'époprosténol, ce qui permet la perfusion sous-cutanée, l'inhalation et les comprimés oraux en plus de la voie intraveineuse.
- Le tréprostinil se lie au récepteur IP de la prostacycline
- Gs augmente l'AMP cyclique dans le muscle lisse vasculaire
- Les artères pulmonaires se relâchent et les plaquettes s'agrègent moins
- Les résistances pulmonaires diminuent et les symptômes à l'effort s'atténuent
Indications
- Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS), pour réduire les symptômes à l'effort Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →
- Patients qui doivent passer de l'époprosténol à une autre prostacycline
- Forme inhalée : hypertension pulmonaire associée à une pneumopathie interstitielle
Effets indésirables
Fréquents
- Douleur et réaction au site de perfusion sous-cutanée
- Céphalées et bouffées vasomotrices
- Douleurs de la mâchoire
- Diarrhée et nausées
- Œdèmes ; toux et irritation de la gorge avec la forme inhalée
Contre-indications
- Aucune contre-indication absolue dans le résumé des caractéristiques de la forme injectable
- Prudence en cas de pression artérielle basse, de risque hémorragique et d'insuffisance hépatique
Interactions principales
- Inhibiteurs (gemfibrozil) ou inducteurs (rifampicine) du CYP2C8
- Augmentent ou diminuent l'exposition au tréprostinil ; le schéma est adapté
- Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires
- Risque hémorragique accru
- Antihypertenseurs, diurétiques et autres vasodilatateurs
- Baisse additive de la pression artérielle
Surveillance
- Pression artérielle et symptômes après chaque changement de dose
- Douleur et réaction au site de perfusion (sous-cutanée) ou site du cathéter et température (intraveineuse)
- Signes de saignement
- Capacité d'effort et dyspnée
Administration et sécurité
- La perfusion sous-cutanée continue est préférée ; une voie intraveineuse centrale est utilisée si la réaction au site n'est pas tolérée
- Ne doit pas être arrêté ni réduit brutalement ; les problèmes de pompe sont traités comme urgents
- Technique aseptique stricte avec les voies centrales en raison du risque de bactériémie
- Des formes inhalées et orales existent pour certains patients
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; l'hypertension artérielle pulmonaire non traitée comporte des risques graves pour la mère et le fœtus, et l'équipe spécialisée décide.
Soins infirmiers
- Inspecter les sites de perfusion sous-cutanée et aider à prendre en charge la douleur au site
- En cas de voie intraveineuse, inspecter le cathéter et signaler rapidement toute fièvre
- Contrôler la pression artérielle et surveiller les saignements
- Enseigner l'entretien de la pompe et la conduite à tenir si la perfusion s'arrête
Pharmacocinétique
- Absorption
- La perfusion sous-cutanée est absorbée presque complètement ; également administré par voie intraveineuse, inhalée ou orale
- Métabolisme
- Foie, principalement par le CYP2C8
- Élimination
- Surtout dans les urines, sous forme de métabolites
- Demi-vie
- Environ 4 heures après une perfusion sous-cutanée
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel avantage le tréprostinil a-t-il sur l'époprosténol ?
Il est plus stable et agit plus longtemps ; il peut donc être administré par voie sous-cutanée, inhalée ou orale en plus de la voie intraveineuse.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent du tréprostinil sous-cutané ?
Douleur et réaction au site de perfusion.
Quelle complication grave est associée au tréprostinil intraveineux par voie centrale ?
La bactériémie et le sepsis.
Médicaments apparentés
Maladies liées
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.