Treprostinil
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Ein länger wirksames Prostacyclin-Analogon bei pulmonal-arterieller Hypertonie, als subkutane oder intravenöse Infusion, inhalativ oder oral gegeben.
Steckbrief
- Group
- Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
- Target
- Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
- Used for
- Pulmonal-arterielle Hypertonie · Patienten
- Key effects
- Kopfschmerzen und Flush · Kieferschmerzen · Ödeme
- Monitor
- Blutungszeichen · Belastbarkeit und Atemnot
- ATC
- B01AC21
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Treprostinil gebunden an den menschlichen Prostacyclin-(IP-)Rezeptor, gekoppelt an sein G-Protein (Kryo-EM).
Treprostinil ist ein stabiles Prostacyclin-Analogon. Wie Epoprostenol aktiviert es den IP-Rezeptor, erhöht zyklisches AMP, entspannt Lungen- und Systemarterien und hemmt die Thrombozytenaggregation. Es wirkt viel länger als Epoprostenol, was neben der intravenösen Gabe auch subkutane Infusion, Inhalation und Tabletten ermöglicht.
- Treprostinil bindet an den Prostacyclin-IP-Rezeptor
- Gs erhöht zyklisches AMP in der glatten Gefäßmuskulatur
- Die Lungenarterien entspannen sich, und die Thrombozyten aggregieren weniger
- Der pulmonale Widerstand sinkt, und die Belastungssymptome lassen nach
Indikationen
- Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), zur Verringerung der Symptome bei Belastung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →
- Patienten, die von Epoprostenol auf ein anderes Prostacyclin umgestellt werden müssen
- Inhalative Form: pulmonale Hypertonie bei interstitieller Lungenerkrankung
Nebenwirkungen
Häufig
- Schmerzen und Reaktion an der subkutanen Infusionsstelle
- Kopfschmerzen und Flush
- Kieferschmerzen
- Durchfall und Übelkeit
- Ödeme; Husten und Rachenreizung bei der inhalativen Form
Kontraindikationen
- Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation der Injektionslösung
- Vorsicht bei niedrigem Blutdruck, Blutungsrisiko und Leberfunktionsstörung
Wichtige Wechselwirkungen
- CYP2C8-Inhibitoren (Gemfibrozil) oder -Induktoren (Rifampicin)
- Erhöhen oder senken die Treprostinil-Exposition; das Therapieschema wird angepasst
- Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer
- Höheres Blutungsrisiko
- Antihypertensiva, Diuretika und andere Vasodilatatoren
- Additiver Blutdruckabfall
Was überwacht wird
- Blutdruck und Symptome nach jeder Dosisänderung
- Schmerzen und Reaktion an der Infusionsstelle (subkutan) bzw. Kathetereintrittsstelle und Körpertemperatur (intravenös)
- Blutungszeichen
- Belastbarkeit und Atemnot
Anwendung und Sicherheit
- Die kontinuierliche subkutane Infusion wird bevorzugt; wird die Reaktion an der Einstichstelle nicht vertragen, wird ein zentralvenöser Zugang genutzt
- Darf nicht abrupt abgesetzt oder reduziert werden; Pumpenprobleme werden als dringlich behandelt
- Wegen des Risikos einer Blutstrominfektion strikt aseptische Technik bei zentralen Zugängen
- Für ausgewählte Patienten gibt es inhalative und orale Formen
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten beim Menschen sind begrenzt; eine unbehandelte pulmonal-arterielle Hypertonie birgt ernste Risiken für Mutter und Fetus, und das Fachteam entscheidet.
Pflege
- Subkutane Infusionsstellen inspizieren und bei der Behandlung der Schmerzen an der Einstichstelle helfen
- Bei intravenöser Gabe den Katheter inspizieren und Fieber umgehend melden
- Blutdruck kontrollieren und auf Blutungen achten
- In Pumpenpflege und dem Vorgehen bei Infusionsstopp schulen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Subkutane Infusion wird nahezu vollständig resorbiert; auch intravenös, inhalativ oder oral gegeben
- Metabolismus
- Leber, hauptsächlich über CYP2C8
- Elimination
- Überwiegend mit dem Urin, als Metaboliten
- Halbwertszeit
- Etwa 4 Stunden nach subkutaner Infusion
Testen Sie sich
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Welchen Vorteil hat Treprostinil gegenüber Epoprostenol?
Es ist stabiler und länger wirksam und kann daher neben der intravenösen Gabe auch subkutan, inhalativ oder oral gegeben werden.
Was ist die häufigste Nebenwirkung von subkutanem Treprostinil?
Schmerzen und Reaktion an der Infusionsstelle.
Welche schwere Komplikation ist mit intravenösem Treprostinil über einen zentralen Zugang verbunden?
Blutstrominfektion und Sepsis.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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