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Treprostinil

  • Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein länger wirksames Prostacyclin-Analogon bei pulmonal-arterieller Hypertonie, als subkutane oder intravenöse Infusion, inhalativ oder oral gegeben.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Target
Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
Used for
Pulmonal-arterielle Hypertonie · Patienten
Key effects
Kopfschmerzen und Flush · Kieferschmerzen · Ödeme
Monitor
Blutungszeichen · Belastbarkeit und Atemnot
ATC
B01AC21

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Treprostinil gebunden an den menschlichen Prostacyclin-(IP-)Rezeptor, gekoppelt an sein G-Protein (Kryo-EM).

Zielstruktur in 3D: Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor). PDB-Struktur 8X7A (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Treprostinil ist ein stabiles Prostacyclin-Analogon. Wie Epoprostenol aktiviert es den IP-Rezeptor, erhöht zyklisches AMP, entspannt Lungen- und Systemarterien und hemmt die Thrombozytenaggregation. Es wirkt viel länger als Epoprostenol, was neben der intravenösen Gabe auch subkutane Infusion, Inhalation und Tabletten ermöglicht.

  1. Treprostinil bindet an den Prostacyclin-IP-Rezeptor
  2. Gs erhöht zyklisches AMP in der glatten Gefäßmuskulatur
  3. Die Lungenarterien entspannen sich, und die Thrombozyten aggregieren weniger
  4. Der pulmonale Widerstand sinkt, und die Belastungssymptome lassen nach

Indikationen

  • Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), zur Verringerung der Symptome bei Belastung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →
  • Patienten, die von Epoprostenol auf ein anderes Prostacyclin umgestellt werden müssen
  • Inhalative Form: pulmonale Hypertonie bei interstitieller Lungenerkrankung

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schmerzen und Reaktion an der subkutanen Infusionsstelle
  • Kopfschmerzen und Flush
  • Kieferschmerzen
  • Durchfall und Übelkeit
  • Ödeme; Husten und Rachenreizung bei der inhalativen Form

Kontraindikationen

  • Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation der Injektionslösung
  • Vorsicht bei niedrigem Blutdruck, Blutungsrisiko und Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

CYP2C8-Inhibitoren (Gemfibrozil) oder -Induktoren (Rifampicin)
Erhöhen oder senken die Treprostinil-Exposition; das Therapieschema wird angepasst
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer
Höheres Blutungsrisiko
Antihypertensiva, Diuretika und andere Vasodilatatoren
Additiver Blutdruckabfall

Was überwacht wird

  • Blutdruck und Symptome nach jeder Dosisänderung
  • Schmerzen und Reaktion an der Infusionsstelle (subkutan) bzw. Kathetereintrittsstelle und Körpertemperatur (intravenös)
  • Blutungszeichen
  • Belastbarkeit und Atemnot

Anwendung und Sicherheit

  • Die kontinuierliche subkutane Infusion wird bevorzugt; wird die Reaktion an der Einstichstelle nicht vertragen, wird ein zentralvenöser Zugang genutzt
  • Darf nicht abrupt abgesetzt oder reduziert werden; Pumpenprobleme werden als dringlich behandelt
  • Wegen des Risikos einer Blutstrominfektion strikt aseptische Technik bei zentralen Zugängen
  • Für ausgewählte Patienten gibt es inhalative und orale Formen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; eine unbehandelte pulmonal-arterielle Hypertonie birgt ernste Risiken für Mutter und Fetus, und das Fachteam entscheidet.

Pflege

  • Subkutane Infusionsstellen inspizieren und bei der Behandlung der Schmerzen an der Einstichstelle helfen
  • Bei intravenöser Gabe den Katheter inspizieren und Fieber umgehend melden
  • Blutdruck kontrollieren und auf Blutungen achten
  • In Pumpenpflege und dem Vorgehen bei Infusionsstopp schulen

Pharmakokinetik

Resorption
Subkutane Infusion wird nahezu vollständig resorbiert; auch intravenös, inhalativ oder oral gegeben
Metabolismus
Leber, hauptsächlich über CYP2C8
Elimination
Überwiegend mit dem Urin, als Metaboliten
Halbwertszeit
Etwa 4 Stunden nach subkutaner Infusion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Vorteil hat Treprostinil gegenüber Epoprostenol?

Es ist stabiler und länger wirksam und kann daher neben der intravenösen Gabe auch subkutan, inhalativ oder oral gegeben werden.

Was ist die häufigste Nebenwirkung von subkutanem Treprostinil?

Schmerzen und Reaktion an der Infusionsstelle.

Welche schwere Komplikation ist mit intravenösem Treprostinil über einen zentralen Zugang verbunden?

Blutstrominfektion und Sepsis.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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