Treprostinil
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Análogo de la prostaciclina de acción más larga para la hipertensión arterial pulmonar; se da en infusión subcutánea o intravenosa, inhalado o por boca.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
- Diana
- Receptor de prostaciclina (receptor IP)
- Para qué
- Hipertensión arterial pulmonar · Forma inhalada
- Efectos clave
- Dolor y reacción en el sitio · Cefalea y rubor · Edema
- Vigilar
- Presión arterial · Signos de sangrado
- ATC
- B01AC21
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el treprostinil unido al receptor de prostaciclina (IP) humano acoplado a su proteína G (criomicroscopía electrónica).
El treprostinil es un análogo estable de la prostaciclina. Como el epoprostenol, activa el receptor IP, eleva el AMP cíclico y relaja las arterias pulmonares y sistémicas, e inhibe la agregación plaquetaria. Dura mucho más que el epoprostenol, lo que permite la infusión subcutánea, la inhalación y las tabletas orales además de la vía intravenosa.
- El treprostinil se une al receptor IP de la prostaciclina
- Gs eleva el AMP cíclico en el músculo liso vascular
- Las arterias pulmonares se relajan y las plaquetas se agregan menos
- Baja la resistencia pulmonar y se alivian los síntomas al esfuerzo
Indicaciones
- Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS), para reducir los síntomas al esfuerzo Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
- Pacientes que necesitan pasar del epoprostenol a otra prostaciclina
- Forma inhalada: hipertensión pulmonar asociada a enfermedad pulmonar intersticial
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor y reacción en el sitio de la infusión subcutánea
- Cefalea y rubor
- Dolor mandibular
- Diarrea y náuseas
- Edema; tos e irritación de garganta con la forma inhalada
Contraindicaciones
- La ficha técnica de la inyección no señala contraindicaciones absolutas
- Precaución con presión arterial baja, riesgo de sangrado e insuficiencia hepática
Interacciones clave
- Inhibidores (gemfibrozilo) o inductores (rifampicina) de CYP2C8
- Suben o bajan la exposición al treprostinil; se ajusta el esquema
- Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios
- Mayor riesgo de sangrado
- Antihipertensivos, diuréticos y otros vasodilatadores
- Descenso aditivo de la presión arterial
Qué se vigila
- Presión arterial y síntomas tras cada cambio de dosis
- Dolor y reacción en el sitio de infusión (subcutánea) o sitio del catéter y temperatura (intravenosa)
- Signos de sangrado
- Capacidad de ejercicio y disnea
Administración y seguridad
- Se prefiere la infusión subcutánea continua; se usa una vía intravenosa central si la reacción local no se tolera
- No se suspende ni se reduce de forma brusca; los problemas de la bomba se atienden con urgencia
- Técnica aséptica estricta con las vías centrales por el riesgo de infección del torrente sanguíneo
- Existen formas inhaladas y orales para pacientes seleccionados
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; la hipertensión arterial pulmonar no tratada conlleva riesgos graves para la madre y el feto, y decide el equipo especialista.
Cuidados de enfermería
- Inspeccionar los sitios de infusión subcutánea y ayudar a manejar el dolor local
- En la vía intravenosa, revisar el catéter e informar pronto la fiebre
- Controlar la presión arterial y vigilar sangrados
- Enseñar el cuidado de la bomba y qué hacer si la infusión se detiene
Farmacocinética
- Absorción
- La infusión subcutánea se absorbe casi por completo; también se da por vía intravenosa, inhalada u oral
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por CYP2C8
- Eliminación
- Sobre todo en orina, como metabolitos
- Vida media
- Unas 4 horas tras la infusión subcutánea
Póngase a prueba
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¿Qué ventaja tiene el treprostinil sobre el epoprostenol?
Es más estable y de acción más larga, así que puede darse por vía subcutánea, inhalada u oral además de intravenosa.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente del treprostinil subcutáneo?
El dolor y la reacción en el sitio de infusión.
¿Qué complicación grave se asocia al treprostinil intravenoso por vía central?
La infección del torrente sanguíneo y la sepsis.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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