Treprostinila

Mecanismo de ação

◎Receptor da prostaciclina (receptor IP)Treprostinila

ⓘ A figura mostra a treprostinila ligada ao receptor da prostaciclina (IP) humano acoplado à sua proteína G (crio-ME).

A treprostinila é um análogo estável da prostaciclina. Como o epoprostenol, ativa o receptor IP, eleva o AMP cíclico e relaxa as artérias pulmonares e sistêmicas, além de inibir a agregação plaquetária. Dura muito mais que o epoprostenol, o que permite infusão subcutânea, inalação e comprimidos orais, além do uso intravenoso.

1. A treprostinila liga-se ao receptor IP da prostaciclina
2. A proteína Gs eleva o AMP cíclico no músculo liso vascular
3. As artérias pulmonares relaxam e as plaquetas se agregam menos
4. A resistência pulmonar cai e os sintomas ao esforço melhoram

Indicações

• Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS), para reduzir os sintomas ao esforço Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →
• Pacientes que precisam passar do epoprostenol para outra prostaciclina
• Forma inalada: hipertensão pulmonar associada à doença pulmonar intersticial

Efeitos adversos

Frequentes

• Dor e reação no local da infusão subcutânea
• Cefaleia e rubor
• Dor mandibular
• Diarreia e náuseas
• Edema; tosse e irritação da garganta com a forma inalada

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula da forma injetável
• Cautela com pressão arterial baixa, risco de sangramento e insuficiência hepática

Interações importantes

Inibidores (genfibrozila) ou indutores (rifampicina) da CYP2C8

Aumentam ou reduzem a exposição à treprostinila; o esquema é ajustado

Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários

Maior risco de sangramento

Anti-hipertensivos, diuréticos e outros vasodilatadores

Queda aditiva da pressão arterial

O que se monitora

• Pressão arterial e sintomas após cada mudança de dose
• Dor e reação no local da infusão (subcutânea) ou local do cateter e temperatura (intravenosa)
• Sinais de sangramento
• Capacidade de exercício e dispneia

Administração e segurança

• Prefere-se a infusão subcutânea contínua; usa-se uma linha intravenosa central se a reação local não for tolerada
• Não deve ser suspensa nem reduzida abruptamente; problemas com a bomba são tratados como urgentes
• Técnica asséptica rigorosa com linhas centrais, pelo risco de infecção da corrente sanguínea
• Existem formas inaladas e orais para pacientes selecionados

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; a hipertensão arterial pulmonar não tratada traz riscos graves para a mãe e o feto, e a equipe especializada decide.

Cuidados de enfermagem

• Inspecione os locais de infusão subcutânea e ajude a controlar a dor local
• No uso intravenoso, inspecione o cateter e comunique febre prontamente
• Verifique a pressão arterial e observe sangramentos
• Ensine o cuidado com a bomba e o que fazer se a infusão parar

Farmacocinética

Absorção

A infusão subcutânea é absorvida quase completamente; também é administrada por via intravenosa, inalatória ou oral

Metabolismo

Hepático, principalmente pela CYP2C8

Eliminação

Principalmente na urina, como metabólitos

Meia-vida

Cerca de 4 horas após infusão subcutânea

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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