Acalabrutinib

Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest nötig, während der Behandlung und kurze Zeit danach wird verhütet, und das Stillen wird unterbrochen.

Kovalenter BTK-Inhibitor der zweiten Generation, selektiver als Ibrutinib, zweimal täglich bei CLL, kleinzelligem lymphozytischem Lymphom und Mantelzelllymphom.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Target: Bruton-Tyrosinkinase (BTK)
Used for: Mantelzelllymphom
Key effects: Kopfschmerzen · Durchfall
Monitor: Blutbild · Zeichen von Infektion und Blutung
ATC: L01EL02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Bruton-Tyrosinkinase (BTK)Acalabrutinib

Der Kristall zeigt Acalabrutinib in der ATP-Bindungsstelle der BTK-Kinasedomäne der Maus, die der menschlichen nahezu gleicht.

Zielstruktur in 3D: Bruton-Tyrosinkinase (BTK). PDB-Struktur 8FD9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

B-Zell-Krebserkrankungen hängen von Signalen des B-Zell-Rezeptors ab, die über die Bruton-Tyrosinkinase laufen. Acalabrutinib bindet kovalent und irreversibel an ein Cystein im aktiven Zentrum der BTK und schaltet die Kinase dauerhaft ab; maligne B-Zellen verlieren ihre Wachstums- und Überlebenssignale. Es trifft andere Kinasen wie EGFR und ITK weniger als Ibrutinib, was weniger Off-Target-Wirkungen verursachen soll.

Acalabrutinib bindet kovalent an ein Cystein der BTK
Die Signale des B-Zell-Rezeptors werden unterbrochen
Maligne B-Zellen hören auf zu wachsen und sterben

Indikationen

Chronische lymphatische Leukämie und kleinzelliges lymphozytisches Lymphom. Chronische lymphatische Leukämie →
Mantelzelllymphom. Non-Hodgkin-Lymphom →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen
Blaue Flecken und kleine rote oder violette Punkte
Gelenk- und Muskelschmerzen, Müdigkeit, Ausschlag

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Einige verschreibungspflichtige Arzneimittel und Grapefruit: Manche dürfen nicht mit Acalabrutinib kombiniert werden oder verändern seine Spiegel; jedes neue Arzneimittel wird zuerst geprüft.

Was überwacht wird

Blutbild
Zeichen von Infektion und Blutung
Herzrhythmus (Herzklopfen, unregelmäßiger Puls)
Hautkontrollen; Hepatitis-B-Anamnese

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette alle 12 Stunden, mit oder ohne Mahlzeit, jeden Tag etwa zu den gleichen Zeiten.
Im Ganzen mit Wasser geschluckt: nicht gekaut, zerdrückt, aufgelöst oder geschnitten.
Gefährlicher Arzneistoff: Tabletten werden mit Sorgfalt gehandhabt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest nötig, während der Behandlung und kurze Zeit danach wird verhütet, und das Stillen wird unterbrochen.

Pflege

Vor Beginn nach kürzlichen Operationen, Infektionen, Hepatitis B, Herzrhythmusstörungen und Blutgerinnungsstörungen fragen.
Anleiten, Fieber, Husten, Herzklopfen, Ohnmacht, schwarzen Stuhl oder Blut im Urin zu melden.
Sonnenschutz vermitteln: schützende Kleidung, Sonnenbrille und Sonnencreme, wegen des Hautkrebsrisikos.
Jedes neue Arzneimittel und Grapefruit mit der Apotheke besprechen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, zweimal täglich, mit oder ohne Mahlzeit.
Metabolismus: Leber; einige Arzneimittel und Grapefruit verändern seine Spiegel.
Halbwertszeit: Kurz, etwa 1 Stunde (sein aktiver Metabolit etwa 3,5 Stunden), dennoch bleibt die BTK blockiert, da die Bindung kovalent ist.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie bindet Acalabrutinib an die BTK?

Kovalent und irreversibel, an ein Cystein im aktiven Zentrum.

Worin unterscheidet sich Acalabrutinib von Ibrutinib?

Es ist selektiver für BTK, mit geringerer Wirkung auf Kinasen wie EGFR und ITK.

Welcher Hautratschlag wird Patienten unter Acalabrutinib gegeben, und warum?

Sonnenschutz, da Zweitkrebserkrankungen, besonders Hautkrebs, häufiger sind.