Acalabrutinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano ao feto: é necessário teste de gravidez negativo antes de iniciar, usa-se contracepção durante o tratamento e por pouco tempo depois, e a amamentação é suspensa.
Inibidor covalente de BTK de segunda geração, mais seletivo que o ibrutinibe, tomado duas vezes ao dia na LLC, no linfoma linfocítico e no linfoma do manto.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Tirosina-quinase de Bruton (BTK)
- Used for
- Linfoma de células do manto
- Key effects
- Cefaleia · Diarreia · Dor articular e muscular
- Monitor
- Hemograma · Sinais de infecção e de sangramento
- ATC
- L01EL02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o acalabrutinibe no sítio de ATP do domínio quinase da BTK de camundongo, quase idêntico ao humano.
Os cânceres de células B dependem de sinais do receptor de células B, que passam pela tirosina-quinase de Bruton. O acalabrutinibe se liga de forma covalente e irreversível a uma cisteína no sítio ativo da BTK, desligando a quinase definitivamente; as células B malignas perdem seus sinais de crescimento e sobrevivência. Atinge outras quinases, como EGFR e ITK, menos que o ibrutinibe, o que visa causar menos efeitos fora do alvo.
- O acalabrutinibe se liga covalentemente a uma cisteína da BTK
- Os sinais do receptor de células B são cortados
- As células B malignas param de crescer e morrem
Indicações
- Leucemia linfocítica crônica e linfoma linfocítico de pequenas células. Leucemia linfocítica crônica →
- Linfoma de células do manto. Linfoma não Hodgkin →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Diarreia, náuseas, vômitos, constipação, dor abdominal
- Hematomas e pequenas manchas vermelhas ou roxas
- Dor articular e muscular, cansaço, erupção cutânea
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências
Interações importantes
- Alguns medicamentos de prescrição e toranja
- Alguns não devem ser combinados com o acalabrutinibe ou alteram seus níveis; todo medicamento novo é verificado antes.
O que se monitora
- Hemograma
- Sinais de infecção e de sangramento
- Ritmo cardíaco (palpitações, pulso irregular)
- Exames da pele; antecedente de hepatite B
Administração e segurança
- Comprimido oral a cada 12 horas, com ou sem alimento, aproximadamente nos mesmos horários todos os dias.
- Engolido inteiro com água: não mastigado, triturado, dissolvido nem cortado.
- Fármaco perigoso: os comprimidos são manuseados com cuidado.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano ao feto: é necessário teste de gravidez negativo antes de iniciar, usa-se contracepção durante o tratamento e por pouco tempo depois, e a amamentação é suspensa.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre cirurgia recente, infecções, hepatite B, problemas de ritmo cardíaco e distúrbios hemorrágicos antes de iniciar.
- Orientar a relatar febre, tosse, palpitações, desmaio, fezes pretas ou sangue na urina.
- Orientar proteção solar: roupas protetoras, óculos de sol e protetor solar, pelo risco de câncer de pele.
- Revisar qualquer medicamento novo e o consumo de toranja com o farmacêutico.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, duas vezes ao dia, com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Fígado; alguns medicamentos e a toranja alteram seus níveis.
- Meia-vida
- Curta, cerca de 1 hora (a de seu metabólito ativo, cerca de 3,5 horas), mas a BTK permanece bloqueada porque a ligação é covalente.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como o acalabrutinibe se liga à BTK?
De forma covalente e irreversível, a uma cisteína no sítio ativo.
Em que o acalabrutinibe difere do ibrutinibe?
É mais seletivo para a BTK, com menor efeito sobre quinases como EGFR e ITK.
Qual orientação sobre a pele é dada aos pacientes em uso de acalabrutinibe, e por quê?
Proteção solar, porque segundos cânceres, especialmente de pele, são mais comuns.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Acalabrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Structure of BTK kinase domain with the second-generation inhibitor acalabrutinib (RCSB Protein Data Bank, 2023).
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