Acalabrutinib

Mécanisme d'action

✂Tyrosine kinase de Bruton (BTK)Acalabrutinib

ⓘ Le cristal montre l'acalabrutinib dans le site de l'ATP du domaine kinase de BTK de souris, presque identique au domaine humain.

Les cancers à cellules B dépendent des signaux du récepteur des cellules B, qui passent par la tyrosine kinase de Bruton. L'acalabrutinib se lie de façon covalente et irréversible à une cystéine du site actif de BTK et éteint la kinase définitivement ; les cellules B malignes perdent leurs signaux de croissance et de survie. Il touche moins que l'ibrutinib d'autres kinases telles qu'EGFR et ITK, ce qui doit entraîner moins d'effets hors cible.

1. L'acalabrutinib se lie de façon covalente à une cystéine de BTK
2. Les signaux du récepteur des cellules B sont coupés
3. Les cellules B malignes cessent de croître et meurent

Indications

• Leucémie lymphoïde chronique et lymphome lymphocytique. Leucémie lymphoïde chronique →
• Lymphome à cellules du manteau. Lymphome non hodgkinien →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées
• Diarrhée, nausées, vomissements, constipation, douleurs abdominales
• Ecchymoses et petites taches rouges ou violacées
• Douleurs articulaires et musculaires, fatigue, éruption

Contre-indications

• Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Certains médicaments sur ordonnance et le pamplemousse

Certains ne doivent pas être associés à l'acalabrutinib ou modifient ses concentrations ; tout nouveau médicament est vérifié au préalable.

Surveillance

• Hémogramme
• Signes d'infection et de saignement
• Rythme cardiaque (palpitations, pouls irrégulier)
• Examen de la peau ; antécédents d'hépatite B

Administration et sécurité

• Comprimé oral toutes les 12 heures, avec ou sans nourriture, à peu près aux mêmes heures chaque jour.
• Avalé entier avec de l'eau : ni mâché, ni écrasé, ni dissous, ni coupé.
• Médicament dangereux : les comprimés sont manipulés avec précaution.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse négatif est nécessaire avant de commencer, une contraception est utilisée pendant le traitement et peu de temps après, et l'allaitement est interrompu.

Soins infirmiers

• Rechercher avant de commencer une chirurgie récente, des infections, une hépatite B, des troubles du rythme cardiaque et des troubles de la coagulation.
• Apprendre à signaler une fièvre, une toux, des palpitations, un malaise, des selles noires ou du sang dans les urines.
• Enseigner la protection solaire (vêtements couvrants, lunettes de soleil, écran solaire) en raison du risque de cancer cutané.
• Revoir avec le pharmacien tout nouveau médicament et la consommation de pamplemousse.

Pharmacocinétique

Absorption

Orale, deux fois par jour, avec ou sans nourriture.

Métabolisme

Hépatique ; certains médicaments et le pamplemousse modifient ses concentrations.

Demi-vie

Courte, environ 1 heure (son métabolite actif environ 3,5 heures), mais BTK reste bloquée car la liaison est covalente.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Ibrutinib
• Rituximab

Maladies liées

• Leucémie lymphoïde chronique
• Lymphome non hodgkinien

← Retour à la classe: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Acalabrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Structure of BTK kinase domain with the second-generation inhibitor acalabrutinib (RCSB Protein Data Bank, 2023).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.