Acalabrutinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa de Bruton (BTK)Acalabrutinib

ⓘ El cristal muestra el acalabrutinib en el sitio del ATP del dominio cinasa de BTK de ratón, casi idéntico al humano.

Los cánceres de linfocitos B dependen de las señales del receptor de linfocitos B, que pasan por la tirosina cinasa de Bruton. El acalabrutinib se une de forma covalente e irreversible a una cisteína del sitio activo de BTK y apaga la cinasa de forma permanente; los linfocitos B malignos pierden sus señales de crecimiento y supervivencia. Afecta menos que el ibrutinib a otras cinasas como EGFR e ITK, con la intención de causar menos efectos fuera de la diana.

1. El acalabrutinib se une de forma covalente a una cisteína de BTK
2. Se cortan las señales del receptor de linfocitos B
3. Los linfocitos B malignos dejan de crecer y mueren

Indicaciones

• Leucemia linfocítica crónica y linfoma linfocítico de células pequeñas. Leucemia linfocítica crónica →
• Linfoma de células del manto. Linfoma no Hodgkin →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor de cabeza
• Diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal
• Moretones y pequeñas manchas rojas o moradas
• Dolor articular y muscular, cansancio, erupción

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Algunos medicamentos de prescripción y la toronja

Algunos no deben combinarse con el acalabrutinib o cambian sus niveles; cada medicamento nuevo se revisa antes.

Qué se vigila

• Hemograma
• Signos de infección y de sangrado
• Ritmo cardíaco (palpitaciones, pulso irregular)
• Revisión de la piel; antecedente de hepatitis B

Administración y seguridad

• Comprimido oral cada 12 horas, con o sin comida, a las mismas horas cada día.
• Se traga entero con agua: no se mastica, tritura, disuelve ni corta.
• Medicamento peligroso: los comprimidos se manipulan con cuidado.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se necesita una prueba de embarazo negativa antes de empezar, se usa anticoncepción durante el tratamiento y un tiempo corto después, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por cirugía reciente, infecciones, hepatitis B, problemas del ritmo cardíaco y trastornos de sangrado antes de empezar.
• Enseñar a avisar si hay fiebre, tos, palpitaciones, desmayo, heces negras o sangre en la orina.
• Enseñar protección solar: ropa protectora, gafas de sol y protector solar, por el riesgo de cáncer de piel.
• Revisar con el farmacéutico cualquier medicamento nuevo y la toronja.

Farmacocinética

Absorción

Oral, dos veces al día, con o sin comida.

Metabolismo

Hígado; algunos medicamentos y la toronja cambian sus niveles.

Vida media

Corta, de alrededor de 1 hora (su metabolito activo, unas 3,5 horas), pero BTK sigue bloqueada porque la unión es covalente.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Acalabrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Structure of BTK kinase domain with the second-generation inhibitor acalabrutinib (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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