Bosentan

Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat…

Ein oraler Endothelin-Rezeptor-Blocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; er kann Leber und Fetus schädigen und muss daher engmaschig überwacht werden.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Target: Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B
Used for: Pulmonal-arterielle Hypertonie
Key effects: Atemwegsinfektionen · Anämie · Kopfschmerzen und Flush
Monitor: Lebertransaminasen
ATC: C02KX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Endothelinrezeptoren Typ A und Typ BBosentan

Die Abbildung zeigt Bosentan gebunden an den menschlichen Endothelinrezeptor Typ B (Kristallstruktur); Bosentan blockiert auch Typ-A-Rezeptoren.

Zielstruktur in 3D: Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B. PDB-Struktur 5XPR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Bosentan ist ein kompetitiver Antagonist beider Endothelinrezeptoren mit etwas höherer Affinität zu ETA als zu ETB. Endothelin-1 ist im Blut und in der Lunge von Patienten mit pulmonal-arterieller Hypertonie erhöht; über ETA verengt es die Lungenarterien und treibt das Wachstum der glatten Muskulatur an. Seine Blockade senkt den pulmonalen Gefäßwiderstand und verbessert die Belastbarkeit. Bosentan induziert außerdem die Leberenzyme CYP3A und CYP2C9, was viele seiner Wechselwirkungen erklärt.

Endothelin-1 wird bei PAH in der Lunge übermäßig gebildet
Bosentan blockiert ETA- und ETB-Rezeptoren der Gefäßwand
Die Lungenarterien verengen sich und proliferieren weniger
Der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt; die Belastbarkeit verbessert sich

Indikationen

Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1) bei Erwachsenen, zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verringerung klinischer Verschlechterung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →
Idiopathische oder angeborene pulmonal-arterielle Hypertonie bei Kindern, zur Verbesserung des pulmonalen Gefäßwiderstands

Nebenwirkungen

Häufig

Atemwegsinfektionen
Anämie (Abfall des Hämoglobins)
Flüssigkeitsretention und Ödeme
Kopfschmerzen und Flush
Verminderte Spermienzahl

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Anwendung zusammen mit Ciclosporin
Anwendung zusammen mit Glibenclamid
Überempfindlichkeit gegen Bosentan

Wichtige Wechselwirkungen

Ciclosporin: Deutlich höhere Bosentanspiegel; kontraindiziert
Glibenclamid: Höheres Risiko eines Anstiegs der Leberenzyme; kontraindiziert
Hormonelle Kontrazeptiva (oral, injizierbar, Pflaster, Implantat): Bosentan senkt ihre Spiegel; man kann sich nicht allein auf sie verlassen
Sildenafil: Die Sildenafilspiegel sinken und die Bosentanspiegel steigen
Starke CYP3A- und CYP2C9-Inhibitoren (Ketoconazol, Ritonavir): Höhere Bosentan-Exposition

Was überwacht wird

Lebertransaminasen (ALT, AST) vor Therapiebeginn und monatlich; Bilirubin, wenn sie ansteigen
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger werden könnten, und umgehend bei ausbleibender Regelblutung oder Verdacht auf Schwangerschaft
Hämoglobin nach dem ersten und dritten Monat, danach regelmäßig
Gewicht und Ödeme wegen Flüssigkeitsretention

Anwendung und Sicherheit

Orale Filmtabletten oder Tabletten zur Herstellung einer Suspension; in manchen Ländern wegen des Leber- und Fetusrisikos nur über ein kontrolliertes Abgabeprogramm erhältlich
Hormonelle Kontrazeptiva allein sind nicht zuverlässig: Während der Behandlung und einen Monat danach sind zusätzliche Verhütungsmethoden erforderlich

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen fortgeführt.

Pflege

Vor jeder Folgeverordnung die Leberwerte prüfen und auf Gelbsucht, dunklen Urin, Übelkeit oder Schmerzen im rechten Oberbauch achten
Einen negativen Schwangerschaftstest und die Verhütungsberatung bestätigen
Den Patienten wiegen und auf Knöchelschwellungen und zunehmende Atemnot achten
Die Medikationsliste auf Ciclosporin, Glibenclamid und hormonelle Kontrazeptiva prüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Nahrung verändert die Resorption nicht
Verteilung: Sehr hohe Albuminbindung
Metabolismus: Leber, über CYP2C9 und CYP3A; es induziert diese Enzyme und senkt in den ersten Tagen seine eigenen Spiegel
Elimination: Biliär, als Metaboliten
Halbwertszeit: Etwa 5 Stunden bei gesunden Erwachsenen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Laborkontrollen sind während einer Bosentan-Therapie unverzichtbar?

Lebertransaminasen (monatlich) und bei Frauen, die schwanger werden könnten, Schwangerschaftstests; auch das Hämoglobin wird verfolgt.

Warum reicht ein kombiniertes orales Kontrazeptivum unter Bosentan nicht aus?

Bosentan induziert CYP3A und senkt die Spiegel der kontrazeptiven Hormone.

Welches Immunsuppressivum ist mit Bosentan kontraindiziert, und warum?

Ciclosporin: Es erhöht die Bosentankonzentrationen deutlich.

Welche Endothelinrezeptoren blockiert Bosentan?

Sowohl ETA als auch ETB (dualer Antagonist).