Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Arzneimittel, die die verengten Lungenarterien bei pulmonal-arterieller Hypertonie entspannen und umbauen und so das rechte Herz entlasten.
Was sie sind
Spezifische Therapien der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH, WHO-Gruppe 1), die an ihren drei Hauptsignalwegen ansetzen. Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (Bosentan, Ambrisentan, Macitentan) blockieren Endothelin-1, einen Vasokonstriktor und Wachstumsreiz. Prostacyclin und seine Analoga (Epoprostenol, Treprostinil, Iloprost) sowie der Rezeptoragonist Selexipag ersetzen das fehlende Prostacyclin-Signal. Der Stickstoffmonoxid-Signalweg wird mit PDE5-Hemmern (Sildenafil, Tadalafil) oder Riociguat behandelt. Diese Arzneistoffe werden häufig kombiniert.
Wirkmechanismus
Bei PAH bildet das Endothel zu viel Endothelin-1 und zu wenig Prostacyclin und Stickstoffmonoxid. Endothelin-1 verengt über ETA-Rezeptoren die Lungenarterien und lässt ihre glatte Muskulatur wachsen; ETB-Rezeptoren vermitteln vor allem Vasodilatation und die Clearance von Endothelin. Bosentan blockiert beide Rezeptoren, Ambrisentan vorwiegend ETA. Prostacyclin wirkt am IP-Rezeptor, einem Gs-gekoppelten Rezeptor, der zyklisches AMP erhöht, die Gefäße entspannt, das Wachstum der glatten Muskulatur bremst und Thrombozyten hemmt.
Zielstruktur: Endothelinrezeptoren ETA und ETB (Antagonisten); Prostacyclin-IP-Rezeptor (Prostacyclin und seine Analoga)
Arzneimittel dieser Klasse
- BosentanEin oraler Endothelin-Rezeptor-Blocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; er kann Leber und Fetus schädigen und muss…Endothelinrezeptoren Typ A und Typ B
- EpoprostenolSynthetisches Prostacyclin als Dauerinfusion i.v. bei schwerer pulmonal-arterieller Hypertonie; es wirkt nur wenige…Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
- AmbrisentanEin oraler, ETA-selektiver Endothelin-Rezeptor-Blocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; er darf in der…Endothelinrezeptor Typ A
- TreprostinilEin länger wirksames Prostacyclin-Analogon bei pulmonal-arterieller Hypertonie, als subkutane oder intravenöse…Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
- IloprostEin Prostacyclin-Analogon: inhaliert bei pulmonal-arterieller Hypertonie und intravenös bei schweren Erfrierungen.Prostacyclin-Rezeptor (IP-Rezeptor)
- MacitentanOraler dualer Endothelin-Rezeptorblocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; kann den Fetus schädigen, daher wird…Endothelin-Rezeptoren Typ A und Typ B
- SelexipagEin oraler Prostacyclin-(IP-)Rezeptoragonist, kein Prostanoid, der das Fortschreiten der pulmonal-arteriellen…Prostacyclin-Rezeptor (IP-Rezeptor)
Weitere der Klasse
- Macitentan
- Iloprost
- Selexipag
- Riociguat
Testen Sie sich
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Welche zwei Endothelinrezeptoren gibt es, und welchen blockiert Ambrisentan vorwiegend?
ETA (Vasokonstriktion und Wachstum der glatten Muskulatur) und ETB (Vasodilatation und Endothelin-Clearance); Ambrisentan ist ETA-selektiv.
Was ist die wichtigste Schwangerschaftsregel bei Endothelin-Rezeptor-Antagonisten?
Sie können Fehlbildungen verursachen: Vor Beginn wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, während der Behandlung und einen Monat danach wird zuverlässig verhütet.
Warum ist ein plötzliches Absetzen einer Epoprostenol-Infusion gefährlich?
Seine Wirkung hält nur Minuten an, daher kann eine Unterbrechung eine Rebound-Pulmonalhypertonie mit Atemnot und Kollaps auslösen.
Über welchen Second Messenger entspannt Prostacyclin die Lungenarterien?
Zyklisches AMP: Der IP-Rezeptor ist an Gs und die Adenylylcyclase gekoppelt.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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