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Apremilast

  • PDE4-HemmerPDE4-Hemmer

Ein oraler PDE4-Hemmer, der Immunzellen beruhigt; eingesetzt bei Psoriasis-Arthritis, Plaque-Psoriasis und den Mundgeschwüren beim Morbus Behçet.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
PDE4-Hemmer
Target
Phosphodiesterase 4 (cAMP-spezifisch)
Used for
Aktive Psoriasis-Arthritis · Plaque-Psoriasis
Key effects
Diarrhö und Übelkeit · Kopfschmerzen
Monitor
Gewicht · Stimmung · Diarrhö
ATC
L04AA32

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Apremilast im katalytischen Zentrum der menschlichen PDE4D (Kristallstruktur).

Zielstruktur in 3D: Phosphodiesterase 4 (cAMP-spezifisch). PDB-Struktur 7CBQ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Apremilast ist ein niedermolekularer Hemmstoff der Phosphodiesterase 4, des Hauptenzyms für den Abbau von zyklischem AMP in Immunzellen. Ein höheres intrazelluläres cAMP senkt die Expression proinflammatorischer Zytokine wie TNF, Interferon-gamma, IL-17 und IL-23. Dadurch wird der Immunweg gedämpft, der Psoriasis und Psoriasis-Arthritis antreibt. Wie genau daraus die klinische Wirkung entsteht, ist nicht vollständig geklärt.

  1. Apremilast blockiert PDE4 in Immunzellen
  2. Zyklisches AMP wird nicht mehr abgebaut und steigt an
  3. Proinflammatorische Zytokine (TNF, IL-17, IL-23) nehmen ab
  4. Hautplaques, Gelenkentzündung und Mundgeschwüre bessern sich

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Diarrhö und Übelkeit (am häufigsten)
  • Kopfschmerzen
  • Bauchschmerzen und Erbrechen
  • Infektionen der oberen Atemwege, Halsschmerzen und verstopfte Nase

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Apremilast
  • Vorsicht bei Depression oder Suizidgedanken in der Vorgeschichte
  • Vorsicht bei älteren Menschen mit Neigung zu Dehydratation oder niedrigem Blutdruck

Wichtige Wechselwirkungen

Johanniskraut und andere starke Enzyminduktoren
Können den Apremilast-Spiegel und seine Wirkung senken

Was überwacht wird

  • Gewicht, regelmäßig
  • Stimmung, Depression und Suizidgedanken
  • Diarrhö, Erbrechen und Flüssigkeitshaushalt
  • Nierenerkrankung, vor Beginn erfasst

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Tabletten unzerkaut schlucken, nicht teilen, kauen oder zerdrücken
  • Die Dosis wird in den ersten Tagen schrittweise gesteigert, um Magenbeschwerden zu verringern

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind sehr begrenzt; Tierstudien deuteten auf ein möglicherweise höheres Risiko für Fehlgeburten hin, daher wird das mögliche Risiko erklärt.

Pflege

  • Vor Beginn und bei jedem Termin nach Depression oder Suizidgedanken fragen
  • Den Patienten regelmäßig wiegen
  • Dazu anleiten, schwere Diarrhö oder Erbrechen zu melden
  • Die Medikamentenliste und Nahrungsergänzungsmittel prüfen, einschließlich Johanniskraut

Pharmakokinetik

Resorption
Orale Tablette, mit oder ohne Nahrung

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym hemmt Apremilast, und welcher Botenstoff steigt an?

Die Phosphodiesterase 4; zyklisches AMP steigt an.

Welche drei Indikationen hat Apremilast?

Psoriasis-Arthritis, Plaque-Psoriasis und die Mundgeschwüre beim Morbus Behçet.

Welche psychiatrische Nebenwirkung wird unter Apremilast überwacht?

Depression und Suizidgedanken.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Apremilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7CBQ: Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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