Durgical
TR
Uygulama

Apremilast

  • PDE4 inhibitörleriPDE4 inhibitörleri

Bağışıklık hücrelerini yatıştıran oral bir PDE4 inhibitörü; psöriatik artrit, plak psöriazis ve Behçet hastalığının ağız ülserlerinde kullanılır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
PDE4 inhibitörleri
Target
Fosfodiesteraz 4 (cAMP'ye özgü)
Used for
Aktif psöriatik artrit · Plak psöriazis
Key effects
İshal ve bulantı · Baş ağrısı · Karın ağrısı ve kusma
Monitor
Kilo · Duygudurum · İshal
ATC
L04AA32

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, apremilastı insan PDE4D'nin katalitik bölgesinde göstermektedir (kristal yapı).

3B hedef: Fosfodiesteraz 4 (cAMP'ye özgü). PDB yapısı 7CBQ (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Apremilast, bağışıklık hücrelerinde siklik AMP'yi yıkan başlıca enzim olan fosfodiesteraz 4'ün küçük moleküllü bir inhibitörüdür. Hücre içi cAMP'nin artması TNF, interferon-gama, IL-17 ve IL-23 gibi proinflamatuvar sitokinlerin ekspresyonunu azaltır. Bu, psöriazisi ve psöriatik artriti yönlendiren bağışıklık yolunu baskılar. Bunun klinik etkiyi tam olarak nasıl oluşturduğu tam tanımlanmamıştır.

  1. Apremilast bağışıklık hücrelerinin içinde PDE4'ü bloke eder
  2. Siklik AMP artık yıkılmaz ve yükselir
  3. Proinflamatuvar sitokinler (TNF, IL-17, IL-23) azalır
  4. Deri plakları, eklem inflamasyonu ve ağız ülserleri düzelir

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • İshal ve bulantı (en sık)
  • Baş ağrısı
  • Karın ağrısı ve kusma
  • Üst solunum yolu enfeksiyonları, boğaz ağrısı ve burun tıkanıklığı

Kontrendikasyonlar

  • Apremilasta aşırı duyarlılık
  • Depresyon veya intihar düşüncesi öyküsünde dikkat
  • Dehidratasyona veya düşük kan basıncına yatkın yaşlılarda dikkat

Önemli etkileşimler

Sarı kantaron ve diğer güçlü enzim indükleyicileri
Apremilast düzeylerini ve etkisini azaltabilir

Neler izlenir

  • Kilo, düzenli olarak
  • Duygudurum, depresyon ve intihar düşünceleri
  • İshal, kusma ve hidrasyon
  • Böbrek hastalığı, başlamadan önce not edilir

Uygulama ve güvenlik

  • Bütün olarak yutulan, bölünmeyen, çiğnenmeyen veya ezilmeyen oral tabletler
  • Mide rahatsızlığını azaltmak için doz ilk günlerde kademeli olarak artırılır

Gebelik ve emzirme

İnsan verileri çok sınırlıdır; hayvan çalışmaları fetal kayıp riskinin artabileceğini düşündürmüştür, bu nedenle olası risk açıklanır.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce ve her vizitte depresyonu veya intihar düşüncelerini sorun
  • Hastayı düzenli olarak tartın
  • Ağır ishal veya kusmayı bildirmeyi öğretin
  • Sarı kantaron dahil ilaç listesini ve takviyeleri gözden geçirin

Farmakokinetik

Emilim
Yemekle veya yemeksiz alınan oral tablet

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Apremilast hangi enzimi inhibe eder ve hangi haberci molekül yükselir?

Fosfodiesteraz 4; siklik AMP yükselir.

Apremilastın üç endikasyonu nedir?

Psöriatik artrit, plak psöriazis ve Behçet hastalığının ağız ülserleri.

Apremilast tedavisi sırasında hangi psikiyatrik advers etki kontrol edilir?

Depresyon ve intihar düşünceleri.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: PDE4 inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Apremilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7CBQ: Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.