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Cycloserin

  • AntituberkulotikaAntituberkulotika

Älteres Zweitlinienmittel gegen TB, das die D-Alanin-Verwertung für die Zellwand blockiert. Sein Problem ist das Gehirn: Depression, Psychose, Krampfanfälle.

Aktualisiert

Auch genannt: Cs

Steckbrief

Group
Antituberkulotika
Target
Alanin-Racemase und D-Alanin-D-Alanin-Ligase
Used for
Selten Harnwegsinfektion
Key effects
Kopfschmerzen · Verwirrtheit
Monitor
Stimmung · Blutspiegel · Nierenfunktion
ATC
J04AB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt phosphoryliertes D-Cycloserin (mit ADP) in der D-Alanin-D-Alanin-Ligase von Escherichia coli, derselben Enzymfamilie wie bei Mykobakterien.

Zielstruktur in 3D: Alanin-Racemase und D-Alanin-D-Alanin-Ligase. PDB-Struktur 4C5A (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cycloserin ist ein Strukturanalogon von D-Alanin. Es blockiert die Alanin-Racemase (die D-Alanin herstellt) und die D-Alanin-D-Alanin-Ligase (die zwei D-Alanine für das Peptidoglykan verknüpft), sodass die Zellwand nicht aufgebaut werden kann. Bei klinischen Isolaten von M. tuberculosis betrifft die Resistenz überwiegend das Gen der Alanin-Racemase.

  1. Cycloserin ahmt D-Alanin nach
  2. Es blockiert die Alanin-Racemase und die D-Ala-D-Ala-Ligase
  3. Das Peptidoglykan kann nicht aufgebaut werden

Indikationen

  • Multiresistente oder Rifampicin-resistente Tuberkulose, in längeren Regimen Tuberkulose →
  • Selten Harnwegsinfektion, wenn die üblichen Optionen versagt haben

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel
  • Verwirrtheit, Reizbarkeit, Konzentrationsschwäche
  • Allergischer Hautausschlag

Kontraindikationen

  • Epilepsie
  • Depression, schwere Angst oder Psychose
  • Schwere Niereninsuffizienz
  • Starker Alkoholkonsum
  • Überempfindlichkeit gegen Cycloserin

Wichtige Wechselwirkungen

Alkohol
Erhöht das Risiko von Krampfanfällen
Ethionamid
Verstärkt die Toxizität für das Nervensystem
Isoniazid
Mehr Schwindel und Benommenheit

Was überwacht wird

  • Stimmung, Gedanken an Selbstverletzung und Verhalten bei jedem Termin
  • Blutspiegel, wo verfügbar, besonders bei eingeschränkter Nierenfunktion
  • Nierenfunktion, Blutbild und Leberwerte

Anwendung und Sicherheit

  • Oral
  • Pyridoxin kann gegen die Neurotoxizität gegeben werden, auch wenn sein vorbeugender Nutzen nicht belegt ist
  • Bei Dialysepatienten werden die Dosen nach der Hämodialyse gegeben

Schwangerschaft und Stillzeit

Nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko für den Fetus rechtfertigt; Tierstudien zeigten keine teratogene Wirkung.

Pflege

  • Vor und während der Behandlung auf Depression und Suizidgedanken screenen
  • Angehörige bitten, Verhaltensänderungen, Verwirrtheit oder Krampfanfälle zu melden
  • Raten, Alkohol zu meiden
  • Kreatinin regelmäßig kontrollieren

Pharmakokinetik

Resorption
Oral nahezu vollständig
Verteilung
Weit, einschließlich Liquor und Gehirn
Elimination
Urin, größtenteils unverändert; reichert sich bei Niereninsuffizienz an
Halbwertszeit
Etwa 9 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Aminosäure ahmt Cycloserin nach?

D-Alanin; es blockiert die Alanin-Racemase und die D-Alanin-D-Alanin-Ligase.

Welche Nebenwirkungen begrenzen den Einsatz von Cycloserin?

Neuropsychiatrische: Depression, Suizidgedanken, Psychose und Krampfanfälle.

Welche zwei Kontraindikationen von Cycloserin können Sie nennen?

Zwei beliebige aus: Epilepsie, Depression oder Psychose, schwere Niereninsuffizienz, starker Alkoholkonsum.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - CYCLOSERINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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