Cyclosérine

Mécanisme d'action

✂Alanine racémase et D-alanine–D-alanine ligaseCyclosérine

ⓘ La figure montre la D-cyclosérine phosphorylée (avec l'ADP) dans la D-alanine–D-alanine ligase d'Escherichia coli, de la même famille d'enzymes que chez les mycobactéries.

La cyclosérine est un analogue structural de la D-alanine. Elle bloque l'alanine racémase (qui fabrique la D-alanine) et la D-alanine–D-alanine ligase (qui unit deux D-alanines pour le peptidoglycane), de sorte que la paroi ne peut pas être construite. Dans les isolats cliniques de M. tuberculosis, la résistance implique surtout le gène de l'alanine racémase.

1. La cyclosérine imite la D-alanine
2. Elle bloque l'alanine racémase et la D-Ala–D-Ala ligase
3. Le peptidoglycane ne peut pas être construit

Indications

• Tuberculose multirésistante ou résistante à la rifampicine, dans les schémas longs Tuberculose →
• Rarement, infection urinaire après échec des options habituelles

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées, somnolence, vertiges
• Confusion, irritabilité, troubles de la concentration
• Éruption cutanée allergique

Contre-indications

• Épilepsie
• Dépression, anxiété sévère ou psychose
• Insuffisance rénale sévère
• Consommation importante d'alcool
• Hypersensibilité à la cyclosérine

Interactions principales

Alcool

Augmente le risque de convulsions

Éthionamide

Majore la toxicité neurologique

Isoniazide

Davantage de vertiges et de somnolence

Surveillance

• Humeur, idées d'automutilation et comportement à chaque consultation
• Concentrations sanguines si disponibles, surtout en cas d'insuffisance rénale
• Fonction rénale, numération formule sanguine et bilan hépatique

Administration et sécurité

• Par voie orale
• La pyridoxine peut être donnée contre la neurotoxicité, bien que sa valeur préventive ne soit pas prouvée
• Chez les personnes dialysées, les doses sont données après l'hémodialyse

Grossesse et allaitement

Utilisée seulement si le bénéfice justifie le risque pour le fœtus ; les études animales n'ont pas montré d'effet tératogène.

Soins infirmiers

• Dépister la dépression et les idées suicidaires avant et pendant le traitement
• Demander à la famille de signaler changements de comportement, confusion ou convulsions
• Conseiller d'éviter l'alcool
• Contrôler régulièrement la créatinine

Pharmacocinétique

Absorption

Presque complète par voie orale

Distribution

Large, y compris le liquide cérébrospinal et le cerveau

Élimination

Urines, en grande partie sous forme inchangée ; elle s'accumule en cas d'insuffisance rénale

Demi-vie

Environ 9 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Éthionamide
• Acide aminosalicylique
• Isoniazide

Maladies liées

• Tuberculose

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - CYCLOSERINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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