Cicloserina
Antituberculosos
Antituberculosos
Um fármaco antigo de segunda linha contra a TB que bloqueia o uso da D-alanina na parede celular. Seu problema é o cérebro: depressão, psicose e convulsões.
Também chamado: Cs
Ficha rápida
- Group
- Antituberculosos
- Target
- Alanina racemase e D-alanina–D-alanina ligase
- Used for
- Raramente
- Key effects
- Cefaleia · Confusão · Erupção cutânea alérgica
- Monitor
- Humor · Níveis sanguíneos quando disponíveis
- ATC
- J04AB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a D-cicloserina fosforilada (com ADP) na D-alanina–D-alanina ligase de Escherichia coli, a mesma família de enzimas das micobactérias.
A cicloserina é um análogo estrutural da D-alanina. Ela bloqueia a alanina racemase (que produz a D-alanina) e a D-alanina–D-alanina ligase (que une duas D-alaninas para o peptidoglicano), de modo que a parede celular não pode ser construída. Em isolados clínicos de M. tuberculosis, a resistência envolve principalmente o gene da alanina racemase.
- A cicloserina imita a D-alanina
- Ela bloqueia a alanina racemase e a D-Ala–D-Ala ligase
- O peptidoglicano não pode ser construído
Indicações
- Tuberculose multirresistente ou resistente à rifampicina, em esquemas longos Tuberculose →
- Raramente, infecção do trato urinário quando as opções habituais falharam
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia, sonolência, tontura
- Confusão, irritabilidade, dificuldade de concentração
- Erupção cutânea alérgica
Contraindicações
- Epilepsia
- Depressão, ansiedade grave ou psicose
- Insuficiência renal grave
- Consumo abusivo de álcool
- Hipersensibilidade à cicloserina
Interações importantes
- Álcool
- Aumenta o risco de convulsões
- Etionamida
- Soma-se à toxicidade sobre o sistema nervoso
- Isoniazida
- Mais tontura e sonolência
O que se monitora
- Humor, pensamentos de autolesão e comportamento em cada consulta
- Níveis sanguíneos quando disponíveis, sobretudo na insuficiência renal
- Função renal, hemograma e provas de função hepática
Administração e segurança
- Por via oral
- Pode-se dar piridoxina contra a neurotoxicidade, embora seu valor preventivo não esteja comprovado
- Em pessoas em diálise, as doses são dadas após a hemodiálise
Gravidez e amamentação
Usada apenas se o benefício justificar o risco para o feto; estudos em animais não mostraram efeito teratogênico.
Cuidados de enfermagem
- Rastrear depressão e ideação suicida antes e durante o tratamento
- Pedir à família que relate mudanças de comportamento, confusão ou convulsões
- Orientar a evitar o álcool
- Verificar a creatinina regularmente
Farmacocinética
- Absorção
- Quase completa por via oral
- Distribuição
- Ampla, incluindo o líquido cefalorraquidiano e o cérebro
- Eliminação
- Urina, em grande parte inalterada; acumula-se na insuficiência renal
- Meia-vida
- Cerca de 9 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual aminoácido a cicloserina imita?
A D-alanina; ela bloqueia a alanina racemase e a D-alanina–D-alanina ligase.
Quais efeitos adversos limitam a cicloserina?
Os neuropsiquiátricos: depressão, ideação suicida, psicose e convulsões.
Quais são duas contraindicações da cicloserina?
Duas quaisquer entre: epilepsia, depressão ou psicose, insuficiência renal grave, consumo abusivo de álcool.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - CYCLOSERINE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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