Eptifibatid
Thrombozytenaggregationshemmer
Thrombozytenaggregationshemmer
Ein intravenöses zyklisches Peptid, das den Fibrinogenrezeptor der Thrombozyten (Glykoprotein IIb/IIIa) blockiert, den letzten Schritt der Aggregation.
Steckbrief
- Group
- Thrombozytenaggregationshemmer
- Target
- Glykoprotein IIb/IIIa (Integrin αIIbβ3)
- Used for
- Akutes Koronarsyndrom · Perkutane Koronarintervention
- Key effects
- Blutungen · Niedriger Blutdruck
- Monitor
- Hämoglobin · aPTT oder ACT
- ATC
- B01AC16
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt den Kopf des humanen Integrins αIIbβ3 mit Eptifibatid in der Fibrinogen-Bindungsstelle (der Kristall enthält auch ein Antikörperfragment, das zur Kristallisation diente); Eptifibatid ist ein Peptid, daher ist kein niedermolekularer Ligand markiert.
Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid. Es besetzt Glykoprotein IIb/IIIa, den Rezeptor, über den Fibrinogen, von-Willebrand-Faktor und andere Adhäsionsproteine aktivierte Thrombozyten miteinander verbinden, sodass die Aggregation unabhängig vom Auslöser stoppt. Die Hemmung ist reversibel: Nach Ende der Infusion dissoziiert Eptifibatid, und die Thrombozytenfunktion erholt sich.
- Eptifibatid besetzt den Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptor
- Fibrinogen und von-Willebrand-Faktor können Thrombozyten nicht mehr verbrücken
- Die Aggregation stoppt; nach Ende der Infusion erholt sie sich
Indikationen
- Akutes Koronarsyndrom, konservativ oder mit perkutaner Koronarintervention behandelt. Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →
- Perkutane Koronarintervention, einschließlich Stentimplantation.
Nebenwirkungen
Häufig
- Blutungen, besonders an der femoralen Zugangsstelle
- Niedriger Blutdruck
Kontraindikationen
- Blutungsneigung oder Blutung in den vorangegangenen 30 Tagen
- Schwere unkontrollierte Hypertonie
- Große Operation in den letzten 6 Wochen
- Schlaganfall innerhalb von 30 Tagen oder jemals ein hämorrhagischer Schlaganfall
- Ein anderer intravenöser Glykoprotein-IIb/IIIa-Hemmer; Dialysepflicht
Wichtige Wechselwirkungen
- Heparin, Acetylsalicylsäure, andere Thrombozytenaggregationshemmer, Thrombolytika und NSAR als Dauertherapie
- Erhöhen das Blutungsrisiko.
- Andere Glykoprotein-IIb/IIIa-Hemmer
- Werden nicht kombiniert.
Was überwacht wird
- Thrombozytenzahl vor und während der Behandlung
- Hämoglobin, Hämatokrit und Nierenfunktion
- aPTT oder ACT, wenn gleichzeitig Heparin gegeben wird
- Femorale Zugangsstelle und Blutungszeichen
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöser Bolus, gefolgt von einer Infusion mit Pumpe; Bolus- und Infusionsdurchstechflaschen haben unterschiedliche Stärken
- Gefäßpunktionen, Katheter und intramuskuläre Injektionen werden auf ein Minimum beschränkt
- Bei schwerer Blutung oder Thrombozytopenie sofort abgesetzt, zusammen mit Heparin
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen sind begrenzt; es wird nur bei klarer Notwendigkeit eingesetzt.
Pflege
- Ausgangswerte von Thrombozyten, Hämoglobin, Nierenfunktion und Blutdruck prüfen
- Nach dem Ziehen der Schleuse die Zugangsstelle komprimieren und Leiste und distale Pulse häufig kontrollieren
- Zahnfleisch, Urin, Stuhl und neurologischen Status auf Blutungen beobachten
- Einen plötzlichen Thrombozytenabfall melden
Pharmakokinetik
- Verteilung
- Nicht in großem Umfang an Plasmaproteine gebunden.
- Elimination
- Die Nieren tragen etwa die Hälfte zur Clearance bei; bei dialysepflichtigen Patienten wird es nicht eingesetzt.
- Halbwertszeit
- Etwa 2,5 Stunden.
- Wirkeintritt und -dauer
- Intravenös sofort; die Hemmung ist nach Ende der Infusion reversibel.
Testen Sie sich
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Welchen Thrombozytenrezeptor blockiert Eptifibatid, und was verhindert das?
Glykoprotein IIb/IIIa (Integrin αIIbβ3); es verhindert, dass Fibrinogen und von-Willebrand-Faktor Thrombozyten verbrücken, den gemeinsamen Endschritt der Aggregation.
Welcher Laborwert wird kontrolliert, um eine schwere hämatologische Reaktion auf Eptifibatid zu erkennen?
Die Thrombozytenzahl: Eine akute ausgeprägte Thrombozytopenie kann auftreten.
Warum wird Eptifibatid bei dialysepflichtigen Patienten vermieden?
Etwa die Hälfte seiner Clearance ist renal, daher kumuliert es, wenn die Nieren nicht arbeiten.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - EPTIFIBATIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 2VDN: Re-refinement of Integrin AlphaIIbBeta3 Headpiece Bound to Antagonist Eptifibatide (RCSB Protein Data Bank, 2008).
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