Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
Médicaments qui relâchent et remodèlent les artères pulmonaires rétrécies de l'HTAP, ce qui soulage le cœur droit.
De quoi s'agit-il
Traitements spécifiques de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP, groupe 1 de l'OMS) qui agissent sur ses trois voies principales. Les antagonistes des récepteurs de l'endothéline (bosentan, ambrisentan, macitentan) bloquent l'endothéline-1, un signal vasoconstricteur et de croissance. La prostacycline et ses analogues (époprosténol, tréprostinil, iloprost) et l'agoniste du récepteur sélexipag remplacent le signal prostacycline manquant. La voie du monoxyde d'azote est traitée par les inhibiteurs de la PDE5 (sildénafil, tadalafil) ou le riociguat. Ces médicaments sont souvent associés.
Mécanisme d'action
Dans l'HTAP, l'endothélium produit trop d'endothéline-1 et trop peu de prostacycline et de monoxyde d'azote. L'endothéline-1 agissant sur les récepteurs ETA contracte les artères pulmonaires et fait proliférer leur muscle lisse ; les récepteurs ETB assurent surtout la vasodilatation et l'épuration de l'endothéline. Le bosentan bloque les deux récepteurs et l'ambrisentan surtout ETA. La prostacycline agit sur le récepteur IP, un récepteur couplé à Gs qui augmente l'AMP cyclique, relâche les vaisseaux, freine la prolifération du muscle lisse et inhibe les plaquettes.
Cible: Récepteurs de l'endothéline ETA et ETB (antagonistes) ; récepteur IP de la prostacycline (prostacycline et ses analogues)
Médicaments de cette classe
- BosentanUn antagoniste oral des récepteurs de l'endothéline pour l'HTAP ; il peut nuire au foie et au fœtus et exige donc une…Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B
- ÉpoprosténolProstacycline de synthèse administrée en perfusion intraveineuse continue dans l'HTAP sévère ; elle n'agit que…Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)
- AmbrisentanUn antagoniste oral des récepteurs de l'endothéline sélectif d'ETA, utilisé dans l'HTAP ; il ne doit jamais être…Récepteur de l'endothéline de type A
- TréprostinilUn analogue de la prostacycline d'action plus longue pour l'HTAP, administré en perfusion sous-cutanée ou…Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)
- IloprostUn analogue de la prostacycline : inhalé dans l'hypertension artérielle pulmonaire et administré par voie…Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)
- MacitentanUn antagoniste oral double des récepteurs de l'endothéline de l'HTAP ; toxique pour le fœtus, la grossesse est exclue…Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B
- SélexipagUn agoniste oral du récepteur de la prostacycline (IP), non prostanoïde, qui retarde la progression de l'hypertension…Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)
Autres de la classe
- Macitentan
- Iloprost
- Sélexipag
- Riociguat
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels sont les deux récepteurs de l'endothéline et lequel l'ambrisentan bloque-t-il principalement ?
ETA (vasoconstriction et prolifération du muscle lisse) et ETB (vasodilatation et épuration de l'endothéline) ; l'ambrisentan est sélectif d'ETA.
Quelle est la principale règle liée à la grossesse pour les antagonistes des récepteurs de l'endothéline ?
Ils peuvent provoquer des malformations congénitales : une grossesse est exclue avant le début, une contraception fiable est utilisée pendant le traitement et un mois après.
Pourquoi l'arrêt brutal d'une perfusion d'époprosténol est-il dangereux ?
Son effet ne dure que quelques minutes ; une interruption peut donc provoquer un rebond d'hypertension pulmonaire avec dyspnée et collapsus.
Par quel second messager la prostacycline relâche-t-elle les artères pulmonaires ?
L'AMP cyclique : le récepteur IP est couplé à Gs et à l'adénylate cyclase.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.