Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
Medicamentos que relaxam e remodelam as artérias pulmonares estreitadas da hipertensão arterial pulmonar, aliviando a carga do coração direito.
O que são
Tratamentos específicos da hipertensão arterial pulmonar (HAP, grupo 1 da OMS) que atuam sobre suas três vias principais. Os antagonistas dos receptores da endotelina (bosentana, ambrisentana, macitentana) bloqueiam a endotelina-1, um sinal vasoconstritor e de crescimento. A prostaciclina e seus análogos (epoprostenol, treprostinila, iloprosta) e o agonista do receptor selexipague substituem o sinal de prostaciclina ausente. A via do óxido nítrico é tratada com inibidores da PDE5 (sildenafila, tadalafila) ou riociguate. Esses medicamentos são frequentemente combinados.
Mecanismo de ação
Na HAP, o endotélio produz endotelina-1 em excesso e prostaciclina e óxido nítrico em falta. A endotelina-1, ao agir nos receptores ETA, contrai as artérias pulmonares e faz crescer seu músculo liso; os receptores ETB medeiam principalmente a vasodilatação e a depuração da endotelina. A bosentana bloqueia ambos os receptores e a ambrisentana principalmente o ETA. A prostaciclina age no receptor IP, um receptor acoplado à proteína Gs que eleva o AMP cíclico, relaxa os vasos, retarda o crescimento do músculo liso e inibe as plaquetas.
Alvo: Receptores da endotelina ETA e ETB (antagonistas); receptor IP da prostaciclina (prostaciclina e seus análogos)
Fármacos desta classe
- BosentanaUm bloqueador oral dos receptores da endotelina para hipertensão arterial pulmonar; pode lesar o fígado e o feto, por…Receptores da endotelina tipo A e tipo B
- EpoprostenolProstaciclina sintética administrada em infusão intravenosa contínua na hipertensão arterial pulmonar grave; age por…Receptor da prostaciclina (receptor IP)
- AmbrisentanaUm bloqueador oral dos receptores da endotelina seletivo para ETA, usado na hipertensão arterial pulmonar; nunca deve…Receptor da endotelina tipo A
- TreprostinilaUm análogo da prostaciclina de ação mais longa para hipertensão arterial pulmonar, por infusão subcutânea ou…Receptor da prostaciclina (receptor IP)
- IloprostaAnálogo da prostaciclina: inalado na hipertensão arterial pulmonar e administrado por via intravenosa no congelamento…Receptor da prostaciclina (receptor IP)
- MacitentanaBloqueador oral duplo dos receptores de endotelina para a hipertensão arterial pulmonar; pode prejudicar o feto, por…Receptores de endotelina tipo A e tipo B
- SelexipagueAgonista oral do receptor da prostaciclina (IP), que não é um prostanoide, que retarda a progressão da hipertensão…Receptor da prostaciclina (receptor IP)
Outros da classe
- Macitentana
- Iloprosta
- Selexipague
- Riociguate
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são os dois receptores da endotelina e qual deles a ambrisentana bloqueia principalmente?
ETA (vasoconstrição e crescimento do músculo liso) e ETB (vasodilatação e depuração da endotelina); a ambrisentana é seletiva para o ETA.
Qual é a principal regra sobre gravidez para os antagonistas dos receptores da endotelina?
Podem causar malformações congênitas: a gravidez é excluída antes de iniciar e usa-se contracepção confiável durante o tratamento e por um mês depois.
Por que a interrupção súbita de uma infusão de epoprostenol é perigosa?
Seu efeito dura apenas minutos, então uma interrupção pode causar hipertensão pulmonar de rebote com dispneia e colapso.
Por meio de qual segundo mensageiro a prostaciclina relaxa as artérias pulmonares?
AMP cíclico: o receptor IP é acoplado à proteína Gs e à adenilil ciclase.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.