Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Medicamentos que relajan y remodelan las arterias pulmonares estrechadas en la hipertensión arterial pulmonar y alivian la carga del corazón derecho.
Qué son
Tratamientos específicos de la hipertensión arterial pulmonar (HAP, grupo 1 de la OMS) que actúan sobre sus tres vías principales. Los antagonistas de los receptores de endotelina (bosentán, ambrisentán, macitentán) bloquean la endotelina 1, un vasoconstrictor y factor de crecimiento. La prostaciclina y sus análogos (epoprostenol, treprostinil, iloprost) y el agonista del receptor selexipag reponen la señal de prostaciclina que falta. La vía del óxido nítrico se trata con inhibidores de la PDE5 (sildenafilo, tadalafilo) o riociguat. A menudo se combinan.
Mecanismo de acción
En la HAP el endotelio produce demasiada endotelina 1 y muy poca prostaciclina y óxido nítrico. La endotelina 1, a través de los receptores ETA, contrae las arterias pulmonares y hace crecer su músculo liso; los receptores ETB median sobre todo vasodilatación y depuración de la endotelina. El bosentán bloquea ambos receptores y el ambrisentán principalmente el ETA. La prostaciclina actúa sobre el receptor IP, acoplado a Gs, que eleva el AMP cíclico, relaja los vasos, frena el crecimiento del músculo liso e inhibe las plaquetas.
Diana: Receptores de endotelina ETA y ETB (antagonistas); receptor IP de la prostaciclina (prostaciclina y análogos)
Fármacos de este grupo
- BosentánBloqueador oral de los receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar el hígado y al…Receptores de endotelina tipo A y tipo B
- EpoprostenolProstaciclina sintética en infusión intravenosa continua para la hipertensión arterial pulmonar grave; actúa solo…Receptor de prostaciclina (receptor IP)
- AmbrisentánBloqueador oral de los receptores de endotelina, selectivo de ETA, para la hipertensión arterial pulmonar; nunca debe…Receptor de endotelina tipo A
- TreprostinilAnálogo de la prostaciclina de acción más larga para la hipertensión arterial pulmonar; se da en infusión subcutánea o…Receptor de prostaciclina (receptor IP)
- SotaterceptInhibidor inyectable de la señal de activina para la hipertensión arterial pulmonar: atrapa factores que remodelan los…Activina A y ligandos relacionados (GDF8, GDF11), atrapados por una proteína de fusión ActRIIA–Fc
- IloprostAnálogo de la prostaciclina: inhalado para la hipertensión arterial pulmonar e intravenoso para la congelación grave.Receptor de prostaciclina (receptor IP)
- MacitentánBloqueador oral de ambos receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar al feto, por lo…Receptores de endotelina tipo A y tipo B
- SelexipagAgonista oral del receptor de prostaciclina (IP), no prostanoide, que retrasa la progresión de la hipertensión…Receptor de prostaciclina (receptor IP)
Otros del grupo
- Macitentán
- Iloprost
- Selexipag
- Riociguat
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos receptores de endotelina existen y cuál bloquea principalmente el ambrisentán?
ETA (vasoconstricción y crecimiento del músculo liso) y ETB (vasodilatación y depuración de endotelina); el ambrisentán es selectivo de ETA.
¿Cuál es la regla principal sobre el embarazo con los antagonistas de la endotelina?
Pueden causar malformaciones: se descarta el embarazo antes de iniciar y se usa anticoncepción fiable durante el tratamiento y hasta un mes después.
¿Por qué es peligroso suspender de golpe una infusión de epoprostenol?
Su efecto dura solo minutos, de modo que una interrupción puede causar hipertensión pulmonar de rebote con disnea y colapso.
¿A través de qué segundo mensajero relaja la prostaciclina las arterias pulmonares?
El AMP cíclico: el receptor IP está acoplado a Gs y a la adenilato ciclasa.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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