Weitere Antineoplastika (Differenzierungsmittel, Asparaginasen, Proteasomhemmer)
Krebsmittel mit eigenen Mechanismen: Tretinoin und Arsen lassen APL-Zellen reifen, Asparaginase hungert Leukämiezellen aus, Bortezomib blockiert das Proteasom.
Was sie sind
Eine gemischte Gruppe: die Differenzierungsmittel Tretinoin und Arsentrioxid bei akuter Promyelozytenleukämie (APL), die Enzyme Asparaginase und Pegaspargase bei akuter lymphoblastischer Leukämie und der Proteasomhemmer Bortezomib beim Multiplen Myelom.
Wirkmechanismus
Bei der APL blockiert das Fusionsprotein PML-RARα die myeloische Reifung; Tretinoin (in hohen Spiegeln) und Arsentrioxid führen beide zu seinem Abbau, sodass die leukämischen Promyelozyten ausreifen. Asparaginase baut zirkulierendes Asparagin ab, das leukämische Lymphoblasten nicht ausreichend selbst bilden können. Bortezomib blockiert das Proteasom, sodass sich geschädigte und regulatorische Proteine anhäufen und die Myelomzelle stirbt.
Zielstruktur: PML-RARα (APL), Plasma-Asparagin, das Proteasom
Arzneimittel dieser Klasse
- TretinoinAll-trans-Retinsäure zum Einnehmen bei akuter Promyelozytenleukämie: lässt die leukämischen Zellen ausreifen. Auf ein…Retinsäurerezeptor α (RARα), Teil der PML-RARα-Fusion bei APL
- ArsentrioxidIntravenöse Arsenverbindung, die mit Tretinoin die meisten akuten Promyelozytenleukämien heilt. Hauptrisiken…Fusionsprotein PML-RARα (und andere thiolhaltige Proteine)
- AsparaginaseBakterielles Enzym, das Blut-Asparagin abbaut, das leukämische Lymphoblasten brauchen; Säule der ALL-Therapie. Cave…L-Asparagin im Plasma (das Arzneimittel ist das Enzym L-Asparaginase)
- BortezomibDer erste Proteasominhibitor, ein Eckpfeiler beim multiplen Myelom, auch beim Mantelzelllymphom eingesetzt…26S-Proteasom, chymotrypsinartiges Zentrum (β5-Untereinheit)
- PegaspargaseAn Polyethylenglykol gebundene Asparaginase: wirkt länger und löst weniger Allergien aus als das native Enzym; bei…L-Asparagin im Plasma (das Arzneimittel ist eine pegylierte L-Asparaginase)
- CarfilzomibIntravenöser Proteasominhibitor der zweiten Generation (ein Epoxyketon) bei rezidiviertem Myelom. Herz, Nieren, Lunge…26S-Proteasom, chymotrypsinartige Stelle (β5-Untereinheit des 20S-Kerns)
- IxazomibOraler Proteasominhibitor, eine Kapsel einmal pro Woche mit Lenalidomid und Dexamethason bei rezidiviertem multiplem…26S-Proteasom, β5-Untereinheit (PSMB5) des 20S-Kerns
Weitere der Klasse
- Carfilzomib
- Ixazomib
- Calaspargase pegol
Testen Sie sich
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Welche Translokation definiert die mit Tretinoin und Arsentrioxid behandelte Leukämie?
t(15;17), die bei der akuten Promyelozytenleukämie die Fusion PML-RARα erzeugt.
Warum sind leukämische Lymphoblasten empfindlich gegenüber Asparaginase?
Ihnen fehlt ausreichend Asparaginsynthetase, und sie sind auf Asparagin aus dem Plasma angewiesen, das das Enzym zerstört.
Welche Toxizität begrenzt Bortezomib am häufigsten?
Die periphere Neuropathie.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ARSENIC TRIOXIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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