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Labetalol

  • BetablockerBetablocker
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein kombinierter α1- und β-Blocker, oral oder intravenös. Bei schwerer Hypertonie und erste Wahl bei Bluthochdruck in der Schwangerschaft.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Betablocker
Target
β- und α1-Adrenozeptoren
Used for
Bluthochdruck in der Schwangerschaft
Key effects
Orthostatische Hypotonie und Schwindel · Übelkeit
Monitor
Fetale Herzfrequenz
ATC
C07AG01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Carvedilol, einen anderen kombinierten α1- und β-Blocker, im menschlichen β2-Rezeptor; eine Struktur mit gebundenem Labetalol liegt nicht vor.

Zielstruktur in 3D: β- und α1-Adrenozeptoren. PDB-Struktur 6PS3 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Labetalol blockiert α1-Rezeptoren selektiv und β1- und β2-Rezeptoren ohne Selektivität, wobei die β-Blockade stärker ist als die α-Blockade. Die α1-Blockade erweitert die Arteriolen; die β-Blockade verhindert die Reflextachykardie, die die Vasodilatation auslösen würde. Der Blutdruck sinkt bei kaum veränderter Herzfrequenz und kaum verändertem Herzzeitvolumen, im Stehen stärker als im Liegen.

  1. Labetalol blockiert α1-Rezeptoren und β1/β2-Rezeptoren
  2. Die α1-Blockade erweitert die Arteriolen und senkt den Widerstand
  3. Die β-Blockade verhindert eine Reflextachykardie

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Orthostatische Hypotonie und Schwindel
  • Kribbeln der Kopfhaut
  • Übelkeit
  • Müdigkeit

Kontraindikationen

  • Asthma bronchiale oder obstruktive Atemwegserkrankung
  • Manifeste Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock
  • Herzblock höher als I. Grades oder schwere Bradykardie
  • Zustände mit schwerer und anhaltender Hypotonie

Wichtige Wechselwirkungen

Inhalationsanästhetika wie Halothan
Zusätzliche Blutdrucksenkung
β2-Agonisten als Bronchodilatatoren
Labetalol schwächt ihre bronchodilatierende Wirkung ab
Cimetidin
Höhere Bioverfügbarkeit von oralem Labetalol

Was überwacht wird

  • Blutdruck und Herzfrequenz im Liegen und Stehen
  • Kontinuierliches Monitoring bei intravenöser Gabe
  • Leberwerte bei Symptomen einer Leberschädigung
  • Fetale Herzfrequenz in der Schwangerschaft

Anwendung und Sicherheit

  • Intravenöse Gaben erfolgen im Liegen unter kontinuierlicher Blutdrucküberwachung
  • Nach intravenösen Gaben steht der Patient nicht ohne Hilfe auf, bis der Blutdruck im Stehen kontrolliert ist
  • Viele «-olol»-Namen sehen sich ähnlich: Name und Applikationsweg werden geprüft

Schwangerschaft und Stillzeit

Eines der bevorzugten Antihypertensiva in der Schwangerschaft; bei vor der Geburt exponierten Kindern wurden niedriger Blutdruck, langsame Herzfrequenz, niedriger Blutzucker und Atemdepression berichtet, daher wird das Neugeborene überwacht.

Pflege

  • Während der intravenösen Gabe häufig den Blutdruck messen und einen starken Abfall oder eine Bradykardie melden
  • Dem Patienten die ersten Male beim Aufstehen helfen; auf orthostatische Symptome achten
  • Nach Giemen fragen; den Patienten anleiten, dunklen Urin, Gelbsucht oder Juckreiz zu melden
  • In der Schwangerschaft den Blutdruck der Mutter und die fetale Herzfrequenz überwachen

Pharmakokinetik

Resorption
Großer First-Pass-Effekt bei oraler Gabe; Lebererkrankungen erhöhen die Bioverfügbarkeit
Metabolismus
Leber, vor allem durch Konjugation
Halbwertszeit
Etwa 6 bis 8 Stunden bei oraler Gabe

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Welche Rezeptoren blockiert Labetalol?

Selektiv α1-Rezeptoren sowie β1- und β2-Rezeptoren, mit stärkerer β-Blockade.

Warum verursacht Labetalol keine Reflextachykardie wie ein reiner Vasodilatator?

Seine β-Blockade verhindert, dass das Herz als Antwort auf die Vasodilatation durch die α1-Blockade schneller schlägt.

Warum bleibt der Patient während der intravenösen Labetalolgabe liegen?

Der Blutdruck sinkt im Stehen stärker, sodass Aufstehen eine ausgeprägte orthostatische Hypotonie verursachen kann.

Welche Antihypertensiva werden in der Schwangerschaft eingesetzt, und welche sind kontraindiziert?

Eingesetzt: Labetalol und Nifedipin (auch Methyldopa). Kontraindiziert: ACE-Hemmer und Sartane.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - LABETALOL HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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