Labetalol

Mecanismo de ação

◎Receptores adrenérgicos β e α1Labetalol

ⓘ A figura mostra o carvedilol, outro bloqueador α1 e β combinado, no receptor β2 humano; não há estrutura disponível com o labetalol ligado.

O labetalol bloqueia seletivamente os receptores α1 e, sem seletividade, os receptores β1 e β2, com bloqueio β mais forte que o α. O bloqueio α1 dilata as arteríolas; o bloqueio β impede a taquicardia reflexa que a vasodilatação causaria. A pressão arterial cai com pouca mudança na frequência cardíaca e no débito cardíaco, e cai mais em pé do que deitado.

1. O labetalol bloqueia os receptores α1 e β1/β2
2. O bloqueio α1 dilata as arteríolas e reduz a resistência
3. O bloqueio β impede a taquicardia reflexa

Indicações

• Hipertensão grave e emergências hipertensivas (IV) Hipertensão arterial →
• Pressão alta na gestação, incluindo a pré-eclâmpsia Pré-eclâmpsia →

Efeitos adversos

Frequentes

• Hipotensão ortostática e tontura
• Formigamento do couro cabeludo
• Náuseas
• Fadiga

Contraindicações

• Asma brônquica ou doença obstrutiva das vias aéreas
• Insuficiência cardíaca manifesta ou choque cardiogênico
• Bloqueio cardíaco maior que de primeiro grau ou bradicardia grave
• Condições com hipotensão grave e prolongada

Interações importantes

Anestésicos inalatórios como o halotano

Redução adicional da pressão arterial

Broncodilatadores agonistas β2

O labetalol atenua seu efeito broncodilatador

Cimetidina

Maior biodisponibilidade do labetalol oral

O que se monitora

• Pressão arterial e frequência cardíaca, deitado e em pé
• Monitoramento contínuo durante o uso IV
• Provas hepáticas se surgirem sintomas de lesão hepática
• Frequência cardíaca fetal na gestação

Administração e segurança

• As doses IV são administradas com o paciente deitado e monitoramento contínuo da pressão arterial
• Após doses IV, o paciente não se levanta sem ajuda até que a pressão arterial em pé seja verificada
• Muitos nomes terminados em «-olol» se parecem: o nome e a via são conferidos

Gravidez e amamentação

Um dos anti-hipertensivos preferidos na gestação; foram relatados pressão baixa, frequência cardíaca lenta, glicemia baixa e depressão respiratória em bebês expostos antes do nascimento, por isso o recém-nascido é observado.

Cuidados de enfermagem

• Medir a pressão arterial com frequência durante a administração IV e relatar queda acentuada ou bradicardia
• Ajudar o paciente a se levantar nas primeiras vezes; vigiar sintomas ortostáticos
• Perguntar sobre sibilância; orientar o paciente a relatar urina escura, icterícia ou coceira
• Na gestação, monitorar a pressão arterial da mãe e a frequência cardíaca fetal

Farmacocinética

Absorção

Grande efeito de primeira passagem por via oral; a doença hepática aumenta sua biodisponibilidade

Metabolismo

Fígado, principalmente por conjugação

Meia-vida

Cerca de 6 a 8 horas por via oral

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - LABETALOL HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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