Labétalol

Mécanisme d'action

◎Récepteurs β- et α1-adrénergiquesLabétalol

ⓘ La figure montre le carvédilol, un autre bloqueur mixte α1 et β, dans le récepteur β2 humain ; aucune structure avec le labétalol lié n'est disponible.

Le labétalol bloque sélectivement les récepteurs α1 et, sans sélectivité, les récepteurs β1 et β2, avec un blocage β plus puissant que le blocage α. Le blocage α1 dilate les artérioles ; le blocage β empêche la tachycardie réflexe que provoquerait la vasodilatation. La pression artérielle baisse avec peu de modification de la fréquence et du débit cardiaques, et baisse davantage debout que couché.

1. Le labétalol bloque les récepteurs α1 et β1/β2
2. Le blocage α1 dilate les artérioles et abaisse les résistances
3. Le blocage β empêche la tachycardie réflexe

Indications

• Hypertension sévère et urgences hypertensives (IV) Hypertension artérielle →
• Hypertension artérielle pendant la grossesse, y compris la prééclampsie Prééclampsie →

Effets indésirables

Fréquents

• Hypotension orthostatique et vertiges
• Picotements du cuir chevelu
• Nausées
• Fatigue

Contre-indications

• Asthme bronchique ou maladie obstructive des voies aériennes
• Insuffisance cardiaque patente ou choc cardiogénique
• Bloc cardiaque au-delà du premier degré ou bradycardie sévère
• Situations avec hypotension sévère et prolongée

Interactions principales

Anesthésiques inhalés comme l'halothane

Baisse additive de la pression artérielle

Bronchodilatateurs β2-agonistes

Le labétalol atténue leur effet bronchodilatateur

Cimétidine

Biodisponibilité plus élevée du labétalol oral

Surveillance

• Pression artérielle et fréquence cardiaque, couché et debout
• Surveillance continue pendant l'usage IV
• Bilan hépatique en cas de symptômes d'atteinte hépatique
• Fréquence cardiaque fœtale pendant la grossesse

Administration et sécurité

• Les doses IV sont administrées patient allongé, sous surveillance continue de la pression artérielle
• Après une dose IV, le patient ne se lève pas sans aide tant que la pression artérielle debout n'a pas été contrôlée
• De nombreux noms en « -olol » se ressemblent : le nom et la voie sont vérifiés

Grossesse et allaitement

L'un des antihypertenseurs préférés pendant la grossesse ; hypotension, bradycardie, hypoglycémie et dépression respiratoire ont été signalées chez des bébés exposés avant la naissance : le nouveau-né est donc surveillé.

Soins infirmiers

• Mesurer souvent la pression artérielle pendant l'administration IV et signaler une chute brutale ou une bradycardie
• Aider le patient à se lever les premières fois ; surveiller les symptômes orthostatiques
• Interroger sur les sifflements ; apprendre au patient à signaler des urines foncées, un ictère ou un prurit
• Pendant la grossesse, surveiller la pression artérielle de la mère et la fréquence cardiaque fœtale

Pharmacocinétique

Absorption

Important effet de premier passage par voie orale ; une hépatopathie augmente sa biodisponibilité

Métabolisme

Foie, surtout par conjugaison

Demi-vie

Environ 6 à 8 heures par voie orale

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Carvédilol
• Esmolol
• Nifédipine

Maladies liées

• Hypertension artérielle
• Prééclampsie

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LABETALOL HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.