Levorphanol

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein voller μ-Opioid-Agonist mit langer Halbwertszeit bei starken Schmerzen. Er kumuliert in den ersten Tagen, daher werden Sedierung und Atmung eng überwacht.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor
Used for: Schmerzen
Key effects: Obstipation · Übelkeit und Erbrechen
Monitor: Atemfrequenz · Schmerzscore

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-OpioidrezeptorLevorphanol

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Levorphanol, ein Morphinan, besetzt dieselbe Stelle.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Levorphanol ist ein voller Opioidagonist, relativ selektiv für den μ-Rezeptor, der in höheren Dosen auch andere Opioidrezeptoren bindet. Wegen seiner langen Halbwertszeit kumulieren der Wirkstoff und sein inaktives Glucuronid bei wiederholter Gabe.

Aktiviert μ-Opioidrezeptoren (in hohen Dosen auch andere)
Schmerzweiterleitung und -wahrnehmung nehmen ab
Lange Halbwertszeit: Die Spiegel steigen etwa drei Tage lang weiter an

Indikationen

Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioid nötig ist, wenn andere Behandlungen nicht ausreichen

Nebenwirkungen

Häufig

Obstipation
Übelkeit und Erbrechen
Schläfrigkeit und Müdigkeit
Kopfschmerzen und Schwindel

Kontraindikationen

Ausgeprägte Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete Darmobstruktion, einschließlich paralytischem Ileus

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen: Additive Sedierung und Atemdepression, mit Todesrisiko
Serotonerge Arzneimittel (SSRI, SNRI, Trizyklika, MAO-Hemmer, Tramadol): Serotoninsyndrom
Gemischte Agonisten-Antagonisten oder partielle Opioidagonisten (wie Buprenorphin): Geringere Schmerzlinderung und möglicher Entzug

Was überwacht wird

Atemfrequenz, Sedierungsgrad und Sauerstoffsättigung, vor allem zu Beginn und nach Dosisänderungen
Schmerzscore, Stuhlgewohnheiten und Zeichen von Fehlgebrauch
Sedierung in den ersten Tagen, solange die Spiegel noch steigen

Anwendung und Sicherheit

Betäubungsmittel (Schedule II in den Vereinigten Staaten): gezählt, verschlossen gelagert und dokumentiert
Orale Tabletten werden im Ganzen geschluckt; sie zu zerkleinern oder zur Injektion aufzulösen ist gefährlich
Dosisänderungen erfolgen in größeren Abständen, weil der Wirkstoff kumuliert

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen; unter der Geburt wird es nicht empfohlen.

Pflege

Vor jeder Dosis Atemfrequenz und Sedierung prüfen und das Arzneimittel zurückhalten, wenn der Patient schwer erweckbar ist
Naloxon bereithalten und das lokale Überdosierungsprotokoll kennen
Ein Abführregime beginnen und auf Harnverhalt achten
Zu sicherer Aufbewahrung außer Reichweite von Kindern anleiten, kein Alkohol und kein Autofahren bei Benommenheit

Pharmakokinetik

Metabolismus: In der Leber zu einem inaktiven Glucuronid, das bei Daueranwendung kumuliert
Elimination: Das Glucuronid wird über die Nieren ausgeschieden
Halbwertszeit: Lang, etwa 11 bis 16 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Levorphanol in den ersten Tagen eng überwacht?

Wegen seiner langen Halbwertszeit kumuliert es, sodass Sedierung und Atemdepression verzögert auftreten können.

Ist sein Glucuronid-Metabolit aktiv?

Nein; er ist inaktiv, kumuliert aber und wird über die Nieren ausgeschieden.

Welches Opioid teilt dieses Kumulationsproblem?

Methadon.