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Levorfanol

  • Opioides y antagonistasOpioides y antagonistas
  • Alto riesgoUn error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

Agonista μ completo de vida media larga para el dolor intenso. Se acumula en los primeros días, por lo que se vigilan de cerca la sedación y la respiración.

Actualizado

Ficha rápida

Grupo
Opioides y antagonistas
Diana
Receptor opioide μ
Efectos clave
Estreñimiento · Náuseas y vómito · Cefalea y mareo
Vigilar
Frecuencia respiratoria · Escala de dolor

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

Mecanismo de acción

La figura muestra morfina en el receptor μ; el levorfanol, un morfinano, ocupa el mismo sitio.

Diana en 3D: Receptor opioide μ. Estructura PDB 8EF6 (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

El levorfanol es un agonista opioide completo, relativamente selectivo del receptor μ, que a dosis altas se une a otros receptores opioides. Su vida media larga hace que el fármaco y su glucurónido inactivo se acumulen con dosis repetidas.

  1. Activa receptores opioides μ (otros a dosis altas)
  2. Disminuyen la transmisión y la percepción del dolor
  3. Vida media larga: los niveles suben durante unos tres días

Indicaciones

  • Dolor que requiere un opioide cuando otros tratamientos no bastan

Efectos adversos

Frecuentes

  • Estreñimiento
  • Náuseas y vómito
  • Somnolencia y cansancio
  • Cefalea y mareo

Contraindicaciones

  • Depresión respiratoria significativa
  • Asma aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
  • Obstrucción intestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico

Interacciones clave

Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
Suman sedación y depresión respiratoria, con riesgo de muerte
Serotoninérgicos (ISRS, IRSN, tricíclicos, IMAO, tramadol)
Síndrome serotoninérgico
Opioides agonistas-antagonistas o agonistas parciales (como la buprenorfina)
Menos analgesia y posible abstinencia

Qué se vigila

  • Frecuencia respiratoria, nivel de sedación y saturación de oxígeno, sobre todo al inicio y tras cambios de dosis
  • Escala de dolor, hábito intestinal y signos de mal uso
  • Sedación durante los primeros días, mientras los niveles siguen subiendo

Administración y seguridad

  • Medicamento controlado (lista II en Estados Unidos): se cuenta, se guarda bajo llave y se documenta
  • Las tabletas orales se tragan enteras; triturarlas o disolverlas para inyectarlas es peligroso
  • Los cambios de dosis se espacian porque el fármaco se acumula

Embarazo y lactancia

El uso prolongado en el embarazo puede causar abstinencia neonatal por opioides; no se recomienda durante el trabajo de parto.

Cuidados de enfermería

  • Comprobar frecuencia respiratoria y sedación antes de cada dosis y suspenderla si el paciente despierta con dificultad
  • Tener naloxona disponible y conocer el protocolo local de sobredosis
  • Iniciar medidas contra el estreñimiento y vigilar la retención urinaria
  • Enseñar a guardarlo lejos de los niños, a no beber alcohol y a no conducir con somnolencia

Farmacocinética

Metabolismo
En el hígado a un glucurónido inactivo, que se acumula con el uso crónico
Eliminación
El glucurónido se elimina por el riñón
Vida media
Larga, de unas 11 a 16 horas

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué se vigila de cerca el levorfanol los primeros días?

Su vida media larga hace que se acumule, y la sedación y la depresión respiratoria pueden aparecer tarde.

¿Es activo su metabolito glucurónido?

No; es inactivo, pero se acumula y se elimina por el riñón.

¿Qué opioide comparte este problema de acumulación?

La metadona.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - LEVORPHANOL TARTRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levorphanol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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