Lévorphanol

Mécanisme d'action

◎Récepteur μ-opioïdeLévorphanol

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; le lévorphanol, un morphinane, occupe le même site.

Le lévorphanol est un agoniste opioïde complet, relativement sélectif du récepteur μ, qui se lie à d'autres récepteurs opioïdes à doses plus élevées. Sa longue demi-vie fait s'accumuler le médicament et son glucuronide inactif lors des prises répétées.

1. Active les récepteurs μ-opioïdes (et d'autres à doses élevées)
2. La transmission et la perception de la douleur diminuent
3. Longue demi-vie : les taux continuent d'augmenter pendant environ trois jours

Indications

• Douleur assez sévère pour nécessiter un opioïde lorsque les autres traitements ne suffisent pas

Effets indésirables

Fréquents

• Constipation
• Nausées et vomissements
• Somnolence et fatigue
• Céphalées et étourdissements

Contre-indications

• Dépression respiratoire importante
• Asthme aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique

Interactions principales

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du SNC

Sédation et dépression respiratoire additives, avec risque de décès

Médicaments sérotoninergiques (ISRS, IRSN, tricycliques, inhibiteurs de la MAO, tramadol)

Syndrome sérotoninergique

Opioïdes agonistes-antagonistes mixtes ou agonistes partiels (comme la buprénorphine)

Moindre soulagement de la douleur et sevrage possible

Surveillance

• Fréquence respiratoire, niveau de sédation et saturation en oxygène, surtout au début et après les changements de dose
• Score de douleur, transit et signes de mésusage
• Sédation au cours des premiers jours, lorsque les taux augmentent encore

Administration et sécurité

• Médicament contrôlé (Schedule II aux États-Unis) : compté, conservé sous clé et documenté
• Les comprimés oraux sont avalés entiers ; les écraser ou les dissoudre pour les injecter est dangereux
• Les changements de dose sont espacés car le médicament s'accumule

Grossesse et allaitement

Un usage prolongé pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes ; il n'est pas recommandé pendant le travail.

Soins infirmiers

• Vérifier la fréquence respiratoire et la sédation avant chaque prise et suspendre le médicament si le patient est difficile à réveiller
• Garder de la naloxone à disposition et connaître le protocole local de surdosage
• Instaurer un traitement préventif de la constipation et surveiller la rétention urinaire
• Enseigner la conservation sécurisée hors de portée des enfants, l'absence d'alcool et de conduite en cas de somnolence

Pharmacocinétique

Métabolisme

Dans le foie en un glucuronide inactif, qui s'accumule lors d'un usage chronique

Élimination

Le glucuronide est excrété par les reins

Demi-vie

Longue, environ 11 à 16 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Méthadone
• Morphine
• Oxymorphone
• Naloxone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LEVORPHANOL TARTRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levorphanol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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