Levorfanol
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistasAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Agonista μ-opioide pleno de meia-vida longa para dor intensa. Acumula-se nos primeiros dias, por isso a sedação e a respiração são vigiadas de perto.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor μ-opioide
- Key effects
- Constipação · Náuseas e vômitos · Sonolência e cansaço
- Monitor
- Frequência respiratória · Escala de dor
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a morfina no receptor μ; o levorfanol, um morfinano, ocupa o mesmo sítio.
O levorfanol é um agonista opioide pleno, relativamente seletivo para o receptor μ, que se liga a outros receptores opioides em doses mais altas. Sua meia-vida longa faz o fármaco e seu glicuronídeo inativo se acumularem com doses repetidas.
- Ativa os receptores μ-opioides (outros em doses altas)
- A transmissão e a percepção da dor diminuem
- Meia-vida longa: os níveis continuam subindo por cerca de três dias
Indicações
- Dor intensa o bastante para exigir um opioide quando outros tratamentos não bastam
Efeitos adversos
Frequentes
- Constipação
- Náuseas e vômitos
- Sonolência e cansaço
- Cefaleia e tontura
Contraindicações
- Depressão respiratória significativa
- Asma aguda ou grave sem monitoramento ou equipamento de reanimação
- Obstrução intestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
Interações importantes
- Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do SNC
- Sedação e depressão respiratória aditivas, com risco de morte
- Fármacos serotoninérgicos (ISRSs, IRSNs, tricíclicos, inibidores da MAO, tramadol)
- Síndrome serotoninérgica
- Opioides agonistas-antagonistas mistos ou agonistas parciais (como a buprenorfina)
- Menor alívio da dor e possível abstinência
O que se monitora
- Frequência respiratória, nível de sedação e saturação de oxigênio, sobretudo no início e após mudanças de dose
- Escala de dor, hábito intestinal e sinais de uso indevido
- Sedação nos primeiros dias, quando os níveis ainda estão subindo
Administração e segurança
- Medicamento controlado (Schedule II nos Estados Unidos): contado, guardado trancado e documentado
- Os comprimidos orais são engolidos inteiros; triturá-los ou dissolvê-los para injeção é perigoso
- As mudanças de dose são espaçadas porque o fármaco se acumula
Gravidez e amamentação
O uso prolongado na gravidez pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides; não é recomendado durante o trabalho de parto.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a frequência respiratória e a sedação antes de cada dose e suspender o fármaco se o paciente for difícil de despertar
- Manter naloxona disponível e conhecer o protocolo local de overdose
- Iniciar um esquema para o intestino e observar a retenção urinária
- Orientar o armazenamento seguro longe de crianças, não beber álcool e não dirigir com sonolência
Farmacocinética
- Metabolismo
- No fígado a um glicuronídeo inativo, que se acumula no uso crônico
- Eliminação
- O glicuronídeo é excretado pelos rins
- Meia-vida
- Longa, cerca de 11 a 16 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o levorfanol é vigiado de perto nos primeiros dias?
Sua meia-vida longa faz com que se acumule, de modo que a sedação e a depressão respiratória podem aparecer tardiamente.
Seu metabólito glicuronídeo é ativo?
Não; é inativo, mas se acumula e é excretado pelos rins.
Qual opioide compartilha esse problema de acúmulo?
A metadona.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LEVORPHANOL TARTRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Levorphanol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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