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Oxymorphon

  • Opioide und AntagonistenOpioide und Antagonisten
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Starker voller μ-Opioidagonist bei starken akuten Schmerzen. Oral wenig resorbiert; Nahrung und Alkohol erhöhen die Spiegel; Lebererkrankung: kontraindiziert.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Opioide und Antagonisten
Target
μ-Opioidrezeptor
Used for
Kurzzeitige akute Schmerzen
Key effects
Übelkeit und Erbrechen · Somnolenz und Schwindel
Monitor
Atemfrequenz · Schmerzscore
ATC
N02AA11

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Oxymorphon, ein eng verwandtes Morphinan, besetzt dieselbe Bindungsstelle.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Oxymorphon ist ein voller Opioidagonist, relativ selektiv für den μ-Rezeptor. Als voller Agonist hat seine Analgesie keinen Ceiling-Effekt; die Atemdepression steigt mit der Dosis in gleicher Weise.

  1. Aktiviert μ-Opioidrezeptoren
  2. Gi-Signalweg vermindert die Freisetzung von Schmerztransmittern
  3. Starke Analgesie ohne Ceiling-Effekt und Atemdepression

Indikationen

  • Kurzzeitige akute Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioid nötig ist

Nebenwirkungen

Häufig

  • Übelkeit und Erbrechen
  • Somnolenz und Schwindel
  • Juckreiz
  • Obstipation
  • Kopfschmerzen und Verwirrtheit

Kontraindikationen

  • Ausgeprägte Atemdepression
  • Akutes oder schweres Asthma ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
  • Bekannter oder vermuteter Darmverschluss, einschließlich paralytischen Ileus
  • Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen
Additive Sedierung und Atemdepression, mit Todesrisiko
Alkohol
Höhere Oxymorphonspiegel und mögliche tödliche Überdosis
MAO-Hemmer
Verstärkte Opioidwirkung; innerhalb von 14 Tagen vermieden

Was überwacht wird

  • Atemfrequenz, Sedierungsgrad und Sauerstoffsättigung, vor allem zu Beginn und nach Dosisänderungen
  • Schmerzscore, Stuhlgang und Zeichen eines Fehlgebrauchs
  • Leberfunktion vor der Behandlung

Anwendung und Sicherheit

  • Betäubungsmittel (Schedule II in den USA): gezählt, verschlossen aufbewahrt und dokumentiert
  • Orale Tabletten werden unzerkaut geschluckt; Zerkleinern oder Auflösen zur Injektion ist gefährlich
  • Verwechslungsgefahr mit anderen Opioiden ähnlichen Namens: Namen und Darreichungsform prüfen
  • Auf nüchternen Magen, getrennt von den Mahlzeiten eingenommen

Schwangerschaft und Stillzeit

Längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen.

Pflege

  • Vor jeder Gabe Atemfrequenz und Sedierung prüfen und das Medikament zurückhalten, wenn der Patient schwer erweckbar ist
  • Naloxon bereithalten und das örtliche Überdosis-Protokoll kennen
  • Eine Darmregulation beginnen und auf Harnverhalt achten
  • Sichere Aufbewahrung außer Reichweite von Kindern, keinen Alkohol und kein Autofahren bei Schläfrigkeit vermitteln

Pharmakokinetik

Resorption
Oral gelangen nur etwa 10 % ins Blut; es wird auf nüchternen Magen eingenommen
Metabolismus
In der Leber durch Reduktion und Glucuronidierung, mit geringer CYP-Beteiligung; 6-Hydroxy-Oxymorphon ist aktiv
Halbwertszeit
Etwa 9 bis 11 Stunden nach einer oralen Einzeldosis

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Lebererkrankung ist eine Kontraindikation für orales Oxymorphon?

Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung.

Wie wirkt sich Alkohol auf die Oxymorphonspiegel aus?

Er erhöht sie, mit dem Risiko einer tödlichen Überdosis.

Ist Oxymorphon ein partieller oder ein voller μ-Agonist?

Ein voller Agonist, daher hat die Analgesie keinen Ceiling-Effekt.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - OXYMORPHONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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