Oxymorphon
Opioide und Antagonisten
Opioide und AntagonistenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Starker voller μ-Opioidagonist bei starken akuten Schmerzen. Oral wenig resorbiert; Nahrung und Alkohol erhöhen die Spiegel; Lebererkrankung: kontraindiziert.
Steckbrief
- Group
- Opioide und Antagonisten
- Target
- μ-Opioidrezeptor
- Used for
- Kurzzeitige akute Schmerzen
- Key effects
- Übelkeit und Erbrechen · Somnolenz und Schwindel
- Monitor
- Atemfrequenz · Schmerzscore
- ATC
- N02AA11
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Oxymorphon, ein eng verwandtes Morphinan, besetzt dieselbe Bindungsstelle.
Oxymorphon ist ein voller Opioidagonist, relativ selektiv für den μ-Rezeptor. Als voller Agonist hat seine Analgesie keinen Ceiling-Effekt; die Atemdepression steigt mit der Dosis in gleicher Weise.
- Aktiviert μ-Opioidrezeptoren
- Gi-Signalweg vermindert die Freisetzung von Schmerztransmittern
- Starke Analgesie ohne Ceiling-Effekt und Atemdepression
Indikationen
- Kurzzeitige akute Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioid nötig ist
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit und Erbrechen
- Somnolenz und Schwindel
- Juckreiz
- Obstipation
- Kopfschmerzen und Verwirrtheit
Kontraindikationen
- Ausgeprägte Atemdepression
- Akutes oder schweres Asthma ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
- Bekannter oder vermuteter Darmverschluss, einschließlich paralytischen Ileus
- Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung
Wichtige Wechselwirkungen
- Benzodiazepine, Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen
- Additive Sedierung und Atemdepression, mit Todesrisiko
- Alkohol
- Höhere Oxymorphonspiegel und mögliche tödliche Überdosis
- MAO-Hemmer
- Verstärkte Opioidwirkung; innerhalb von 14 Tagen vermieden
Was überwacht wird
- Atemfrequenz, Sedierungsgrad und Sauerstoffsättigung, vor allem zu Beginn und nach Dosisänderungen
- Schmerzscore, Stuhlgang und Zeichen eines Fehlgebrauchs
- Leberfunktion vor der Behandlung
Anwendung und Sicherheit
- Betäubungsmittel (Schedule II in den USA): gezählt, verschlossen aufbewahrt und dokumentiert
- Orale Tabletten werden unzerkaut geschluckt; Zerkleinern oder Auflösen zur Injektion ist gefährlich
- Verwechslungsgefahr mit anderen Opioiden ähnlichen Namens: Namen und Darreichungsform prüfen
- Auf nüchternen Magen, getrennt von den Mahlzeiten eingenommen
Schwangerschaft und Stillzeit
Längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen.
Pflege
- Vor jeder Gabe Atemfrequenz und Sedierung prüfen und das Medikament zurückhalten, wenn der Patient schwer erweckbar ist
- Naloxon bereithalten und das örtliche Überdosis-Protokoll kennen
- Eine Darmregulation beginnen und auf Harnverhalt achten
- Sichere Aufbewahrung außer Reichweite von Kindern, keinen Alkohol und kein Autofahren bei Schläfrigkeit vermitteln
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral gelangen nur etwa 10 % ins Blut; es wird auf nüchternen Magen eingenommen
- Metabolismus
- In der Leber durch Reduktion und Glucuronidierung, mit geringer CYP-Beteiligung; 6-Hydroxy-Oxymorphon ist aktiv
- Halbwertszeit
- Etwa 9 bis 11 Stunden nach einer oralen Einzeldosis
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Lebererkrankung ist eine Kontraindikation für orales Oxymorphon?
Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung.
Wie wirkt sich Alkohol auf die Oxymorphonspiegel aus?
Er erhöht sie, mit dem Risiko einer tödlichen Überdosis.
Ist Oxymorphon ein partieller oder ein voller μ-Agonist?
Ein voller Agonist, daher hat die Analgesie keinen Ceiling-Effekt.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - OXYMORPHONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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