Lumateperon

Antipsychotika der zweiten Generation
Antipsychotika der zweiten Generation

Ein atypisches Antipsychotikum, das 5-HT2A viel stärker bindet als D2: kaum Wirkung auf Prolaktin. Bei Schizophrenie, Bipolar-I-Störung und Depression.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antipsychotika der zweiten Generation
Target: Serotonin-5-HT2A-Rezeptor (Antagonist), mit schwächerer Wirkung an Dopamin-D2
Used for: Schizophrenie · Bipolar-I-Störung · Major Depression
Key effects: Schläfrigkeit und Müdigkeit · Schwindel
Monitor: Gewicht · Abnorme Bewegungen

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Serotonin-5-HT2A-Rezeptor (Antagonist), mit schwächerer Wirkung an Dopamin-D2Lumateperon

Die Abbildung zeigt Lumateperon, gebunden an den humanen Serotonin-5-HT2A-Rezeptor (für die Kristallisation an ein kleines Protein fusioniert).

Zielstruktur in 3D: Serotonin-5-HT2A-Rezeptor (Antagonist), mit schwächerer Wirkung an Dopamin-D2. PDB-Struktur 7WC8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Lumateperon bindet Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren weit fester als Dopamin-D2-Rezeptoren. Seine antipsychotische Wirkung beruht stärker auf dem 5-HT2A-Antagonismus (zusammen mit Dopamin-D1-bezogenen Effekten) als auf einer starken D2-Blockade, daher steigt das Prolaktin kaum an. Es wird hauptsächlich über CYP3A4 abgebaut, sodass Induktoren es unwirksam machen und starke Inhibitoren seine Spiegel erhöhen.

Lumateperon blockiert 5-HT2A stark
Schwächere D2-Wirkung als die meisten Antipsychotika
Kaum Prolaktinanstieg
CYP3A4 bestimmt seine Spiegel

Indikationen

Schizophrenie Schizophrenie →
Bipolar-I-Störung Bipolare Störung →
Major Depression Major Depression (depressive Störung) →

Nebenwirkungen

Häufig

Schläfrigkeit und Müdigkeit
Schwindel, Mundtrockenheit, Übelkeit
Gewichtszunahme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Lumateperon

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut): Vermeiden: Die Lumateperonspiegel fallen fast vollständig ab
Starke oder mäßige CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol, Diltiazem) und Grapefruit: Um ein Mehrfaches höhere Exposition; Grapefruit wird gemieden
UGT-Inhibitoren wie Valproat: Höhere Lumateperon-Exposition
Alkohol: Zusätzliche Schläfrigkeit

Was überwacht wird

Gewicht, Glukose und Lipide
Stimmung und Suizidgedanken bei jungen Menschen
Abnorme Bewegungen

Anwendung und Sicherheit

Jedes neue Arzneimittel und pflanzliche Präparat wird auf CYP3A4-Wirkungen geprüft
Während der Behandlung keine Grapefruit und kein Grapefruitsaft

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; es kann zudem die Fruchtbarkeit bei Männern und Frauen vermindern.

Pflege

Gewicht, Glukose und Lipide zu Beginn und während der Behandlung dokumentieren
Nach Johanniskraut und anderen Nahrungsergänzungsmitteln fragen
Auf Schläfrigkeit, Schwindel beim Aufstehen und Stürze achten
Patient und Familie anleiten, Suizidgedanken oder eine Verschlechterung der Stimmung zu melden

Pharmakokinetik

Resorption: Oral eingenommen; sehr geringe orale Bioverfügbarkeit (etwa 4 %)
Metabolismus: Hauptsächlich CYP3A4, mit UGT-Enzymen in späteren Schritten

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor bindet Lumateperon viel stärker als D2?

Den Serotonin-5-HT2A-Rezeptor.

Warum wird Lumateperon zusammen mit Rifampicin oder Carbamazepin vermieden?

Diese CYP3A4-Induktoren senken seine Spiegel fast vollständig.

Wie wirkt sich Lumateperon im Vergleich zu Risperidon auf das Prolaktin aus?

Es hat fast keine Wirkung auf das Prolaktin, während Risperidon es deutlich erhöht.