Lumateperona
Antipsicóticos de segunda geração
Antipsicóticos de segunda geração
Antipsicótico atípico com ligação 5-HT2A muito mais forte que D2: pouco efeito na prolactina. Usado na esquizofrenia, no bipolar tipo I e na depressão.
Ficha rápida
- Group
- Antipsicóticos de segunda geração
- Target
- Receptor de serotonina 5-HT2A (antagonista), com ação mais fraca no receptor de dopamina D2
- Used for
- Esquizofrenia · Transtorno bipolar tipo I
- Key effects
- Sonolência e fadiga · Tontura · Ganho de peso
- Monitor
- Peso · Humor e pensamentos suicidas em jovens
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a lumateperona ligada ao receptor de serotonina 5-HT2A humano (fundido a uma pequena proteína para a cristalização).
A lumateperona liga-se aos receptores de serotonina 5-HT2A com muito mais força do que aos receptores de dopamina D2. Seu efeito antipsicótico depende mais do antagonismo 5-HT2A (junto com efeitos relacionados ao receptor de dopamina D1) do que de um bloqueio D2 forte, por isso causa um aumento muito pequeno da prolactina. É eliminada principalmente pelo CYP3A4, de modo que os indutores a tornam ineficaz e os inibidores potentes aumentam seus níveis.
- A lumateperona bloqueia fortemente o 5-HT2A
- Ação D2 mais fraca do que a da maioria dos antipsicóticos
- Pouco aumento da prolactina
- O CYP3A4 controla seus níveis
Indicações
- Esquizofrenia Esquizofrenia →
- Transtorno bipolar tipo I Transtorno bipolar →
- Transtorno depressivo maior Transtorno depressivo maior →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência e fadiga
- Tontura, boca seca, náuseas
- Ganho de peso
Contraindicações
- Hipersensibilidade à lumateperona
Interações importantes
- Indutores do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, erva-de-são-joão)
- Evitados: os níveis de lumateperona caem quase completamente
- Inibidores potentes ou moderados do CYP3A4 (itraconazol, diltiazem) e toranja
- Exposição várias vezes maior; a toranja é evitada
- Inibidores das UGT, como o valproato
- Maior exposição à lumateperona
- Álcool
- Sonolência somada
O que se monitora
- Peso, glicose e lipídios
- Humor e pensamentos suicidas em jovens
- Movimentos anormais
Administração e segurança
- Cada medicamento e produto fitoterápico novo é verificado quanto a efeitos sobre o CYP3A4
- Sem toranja nem suco de toranja durante o tratamento
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; também pode reduzir a fertilidade em homens e mulheres.
Cuidados de enfermagem
- Registra peso, glicose e lipídios no início e durante o tratamento
- Pergunta sobre erva-de-são-joão e outros suplementos
- Observa sonolência, tontura ao ficar em pé e quedas
- Orienta o paciente e a família a relatar pensamentos suicidas ou piora do humor
Farmacocinética
- Absorção
- Tomada por via oral; biodisponibilidade oral muito baixa (cerca de 4%)
- Metabolismo
- Principalmente CYP3A4, com enzimas UGT em etapas posteriores
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A qual receptor a lumateperona se liga com muito mais força do que ao D2?
Ao receptor de serotonina 5-HT2A.
Por que a lumateperona é evitada com rifampicina ou carbamazepina?
Esses indutores do CYP3A4 reduzem seus níveis quase completamente.
Como a lumateperona afeta a prolactina em comparação com a risperidona?
Quase não tem efeito sobre a prolactina, enquanto a risperidona a aumenta de forma acentuada.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Lumateperone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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