Lumateperona
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicótico atípico que se une mucho más a 5-HT2A que a D2: casi no afecta la prolactina. Se usa en esquizofrenia, trastorno bipolar I y depresión.
Ficha rápida
- Grupo
- Antipsicóticos de segunda generación
- Diana
- Receptor de serotonina 5-HT2A (antagonista), con acción D2 más débil
- Para qué
- Esquizofrenia · Trastorno bipolar I
- Efectos clave
- Somnolencia y cansancio · Mareo · Aumento de peso
- Vigilar
- Peso · Ánimo e ideas suicidas en jóvenes
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra lumateperona unida al receptor humano de serotonina 5-HT2A (fusionado a una pequeña proteína para cristalizarlo).
La lumateperona se une a los receptores de serotonina 5-HT2A con mucha más fuerza que a los de dopamina D2. Su efecto antipsicótico depende más del antagonismo 5-HT2A (junto con efectos relacionados con el receptor D1) que de un bloqueo D2 intenso, por lo que casi no eleva la prolactina. Se elimina sobre todo por CYP3A4, así que los inductores la dejan sin efecto y los inhibidores potentes elevan sus niveles.
- La lumateperona bloquea con fuerza 5-HT2A
- Acción D2 más débil que la mayoría de antipsicóticos
- Poco aumento de la prolactina
- CYP3A4 controla sus niveles
Indicaciones
- Esquizofrenia Esquizofrenia →
- Trastorno bipolar I Trastorno bipolar →
- Trastorno depresivo mayor Trastorno depresivo mayor →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y cansancio
- Mareo, boca seca, náuseas
- Aumento de peso
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la lumateperona
Interacciones clave
- Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, hierba de San Juan)
- Se evitan: los niveles de lumateperona caen casi por completo
- Inhibidores potentes o moderados de CYP3A4 (itraconazol, diltiazem) y toronja
- Exposición varias veces mayor; se evita la toronja
- Inhibidores de UGT como el valproato
- Mayor exposición a lumateperona
- Alcohol
- Más somnolencia
Qué se vigila
- Peso, glucosa y lípidos
- Ánimo e ideas suicidas en jóvenes
- Movimientos anormales
Administración y seguridad
- Cada medicamento o producto herbal nuevo se revisa por efectos sobre CYP3A4
- Sin toronja ni su jugo durante el tratamiento
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son escasos; también puede reducir la fertilidad en hombres y mujeres.
Cuidados de enfermería
- Registra peso, glucosa y lípidos al inicio y durante el tratamiento
- Pregunta por hierba de San Juan y otros suplementos
- Vigila somnolencia, mareo al ponerse de pie y caídas
- Enseña al paciente y la familia a informar ideas suicidas o empeoramiento del ánimo
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral; biodisponibilidad oral muy baja (alrededor del 4%)
- Metabolismo
- Sobre todo CYP3A4, con enzimas UGT en pasos posteriores
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿A qué receptor se une la lumateperona con mucha más fuerza que a D2?
Al receptor de serotonina 5-HT2A.
¿Por qué se evita la lumateperona con rifampicina o carbamazepina?
Estos inductores de CYP3A4 bajan sus niveles casi por completo.
¿Cómo afecta la lumateperona a la prolactina comparada con la risperidona?
Casi no la afecta, mientras que la risperidona la eleva de forma marcada.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lumateperone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026).
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