Lumateperon
İkinci kuşak antipsikotikler
İkinci kuşak antipsikotikler
5-HT2A'ya D2'den çok daha güçlü bağlanan atipik bir antipsikotik: prolaktine etkisi azdır. Şizofreni, bipolar I bozukluk ve depresyonda kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- İkinci kuşak antipsikotikler
- Target
- Serotonin 5-HT2A reseptörü (antagonist), daha zayıf dopamin D2 etkisiyle
- Used for
- Şizofreni · Bipolar I bozukluk
- Key effects
- Uyku hâli ve yorgunluk · Baş dönmesi · Kilo artışı
- Monitor
- Kilo · Anormal hareketler
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan serotonin 5-HT2A reseptörüne (kristalizasyon için küçük bir proteinle birleştirilmiş) bağlanmış lumateperonu göstermektedir.
Lumateperon serotonin 5-HT2A reseptörlerine dopamin D2 reseptörlerinden çok daha sıkı bağlanır. Antipsikotik etkisi güçlü D2 blokajından çok 5-HT2A antagonizmine (dopamin D1 ile ilişkili etkilerle birlikte) dayanır; bu nedenle prolaktini çok az artırır. Esas olarak CYP3A4 ile temizlenir; bu yüzden indükleyiciler onu etkisiz kılar, güçlü inhibitörler ise düzeylerini yükseltir.
- Lumateperon 5-HT2A'yı güçlü şekilde bloke eder
- D2 etkisi çoğu antipsikotikten daha zayıftır
- Prolaktinde az artış
- Düzeylerini CYP3A4 belirler
Endikasyonlar
- Şizofreni Şizofreni →
- Bipolar I bozukluk Bipolar bozukluk →
- Majör depresif bozukluk Majör depresif bozukluk →
Yan etkiler
Sık
- Uyku hâli ve yorgunluk
- Baş dönmesi, ağız kuruluğu, bulantı
- Kilo artışı
Kontrendikasyonlar
- Lumateperona aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, sarı kantaron)
- Kaçınılır: lumateperon düzeyleri neredeyse tamamen düşer
- Güçlü veya orta CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol, diltiazem) ve greyfurt
- Maruziyet birkaç kat artar; greyfurttan kaçınılır
- Valproat gibi UGT inhibitörleri
- Lumateperon maruziyeti artar
- Alkol
- Ek uyku hâli
Neler izlenir
- Kilo, glukoz ve lipidler
- Gençlerde duygudurum ve intihar düşünceleri
- Anormal hareketler
Uygulama ve güvenlik
- Her yeni ilaç ve bitkisel ürün CYP3A4 etkileri açısından kontrol edilir
- Tedavi süresince greyfurt veya greyfurt suyu tüketilmez
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; erkek ve kadınlarda doğurganlığı da azaltabilir.
Hemşirelik bakımı
- Başlangıçta ve tedavi süresince kiloyu, glukozu ve lipidleri kaydeder
- Sarı kantaron ve diğer takviyeleri sorar
- Uyku hâli, ayağa kalkınca baş dönmesi ve düşmeleri izler
- Hastaya ve aileye intihar düşüncelerini veya duygudurumda kötüleşmeyi bildirmeyi öğretir
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır; oral biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık %4)
- Metabolizma
- Esas olarak CYP3A4, sonraki adımlarda UGT enzimleri
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Lumateperon hangi reseptöre D2'den çok daha güçlü bağlanır?
Serotonin 5-HT2A reseptörüne.
Lumateperon neden rifampisin veya karbamazepinle birlikte kullanılmaz?
Bu CYP3A4 indükleyicileri düzeylerini neredeyse tamamen düşürür.
Lumateperon prolaktini risperidona kıyasla nasıl etkiler?
Prolaktine neredeyse hiç etkisi yoktur; risperidon ise belirgin şekilde yükseltir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Lumateperone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.