Lumatépérone
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotique atypique liant bien plus le 5-HT2A que le D2 : peu d'effet sur la prolactine. Schizophrénie, trouble bipolaire I et dépression.
Fiche rapide
- Group
- Antipsychotiques de deuxième génération
- Target
- Récepteur sérotoninergique 5-HT2A (antagoniste), avec une action dopaminergique D2 plus faible
- Used for
- Schizophrénie · Trouble bipolaire de type I
- Key effects
- Somnolence et fatigue · Sensations vertigineuses
- Monitor
- Poids · Mouvements anormaux
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la lumatépérone liée au récepteur sérotoninergique 5-HT2A humain (fusionné à une petite protéine pour la cristallisation).
La lumatépérone se lie aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A bien plus fortement qu'aux récepteurs dopaminergiques D2. Son effet antipsychotique repose davantage sur l'antagonisme 5-HT2A (associé à des effets liés aux récepteurs dopaminergiques D1) que sur un fort blocage D2, de sorte qu'elle augmente très peu la prolactine. Elle est éliminée principalement par le CYP3A4 : les inducteurs la rendent inefficace et les inhibiteurs puissants augmentent ses concentrations.
- La lumatépérone bloque fortement le 5-HT2A
- Action D2 plus faible que la plupart des antipsychotiques
- Faible élévation de la prolactine
- Le CYP3A4 contrôle ses concentrations
Indications
- Schizophrénie Schizophrénie →
- Trouble bipolaire de type I Trouble bipolaire →
- Trouble dépressif caractérisé Trouble dépressif caractérisé →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence et fatigue
- Sensations vertigineuses, sécheresse buccale, nausées
- Prise de poids
Contre-indications
- Hypersensibilité à la lumatépérone
Interactions principales
- Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, millepertuis)
- Évités : les concentrations de lumatépérone chutent presque complètement
- Inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (itraconazole, diltiazem) et pamplemousse
- Exposition multipliée plusieurs fois ; le pamplemousse est évité
- Inhibiteurs des UGT comme le valproate
- Exposition accrue à la lumatépérone
- Alcool
- Somnolence additive
Surveillance
- Poids, glycémie et lipides
- Humeur et idées suicidaires chez les jeunes
- Mouvements anormaux
Administration et sécurité
- Chaque nouveau médicament et produit à base de plantes est vérifié pour ses effets sur le CYP3A4
- Pas de pamplemousse ni de jus de pamplemousse pendant le traitement
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; elle pourrait aussi réduire la fertilité chez l'homme et la femme.
Soins infirmiers
- Relever le poids, la glycémie et les lipides à l'initiation et pendant le traitement
- Interroger sur le millepertuis et les autres compléments
- Surveiller la somnolence, les sensations vertigineuses au lever et les chutes
- Apprendre au patient et à la famille à signaler des idées suicidaires ou une aggravation de l'humeur
Pharmacocinétique
- Absorption
- Prise par voie orale ; biodisponibilité orale très faible (environ 4 %)
- Métabolisme
- Principalement CYP3A4, avec les enzymes UGT dans les étapes ultérieures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur la lumatépérone lie-t-elle bien plus fortement que le D2 ?
Le récepteur sérotoninergique 5-HT2A.
Pourquoi évite-t-on la lumatépérone avec la rifampicine ou la carbamazépine ?
Ces inducteurs du CYP3A4 abaissent ses concentrations presque complètement.
Comment la lumatépérone agit-elle sur la prolactine par rapport à la rispéridone ?
Elle n'a presque pas d'effet sur la prolactine, alors que la rispéridone l'augmente nettement.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Lumateperone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.