Mitoxantron

Antitumor-Antibiotika
Antitumor-Antibiotika
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Dunkelblaues Anthracendion, das die Topoisomerase II blockiert. Bei Leukämie, Prostatakrebs und sich verschlechternder MS; kann das Herz spät schädigen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antitumor-Antibiotika
Target: DNA-Topoisomerase II (und DNA, durch Interkalation)
Used for: Sekundär progrediente
Key effects: Übelkeit · Haarausdünnung oder Haarausfall · Müdigkeit
Monitor: Ejektionsfraktion zu Beginn · Blutbild vor jeder Gabe
ATC: L01DB07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

DNA-Topoisomerase II (und DNA, durch Interkalation)Mitoxantron

Der Kristall zeigt Mitoxantron, eingekeilt in die DNA an der Schnittstelle der menschlichen Topoisomerase IIβ, der Schwesterisoform von IIα.

Zielstruktur in 3D: DNA-Topoisomerase II (und DNA, durch Interkalation). PDB-Struktur 4G0V (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Mitoxantron ist ein synthetisches Anthracendion, verwandt mit den Anthrazyklinen. Es schiebt sich zwischen DNA-Basenpaare und hemmt die Topoisomerase II stark: Das Enzym schneidet beide DNA-Stränge, kann sie aber nicht wieder verbinden, sodass sich Doppelstrangbrüche anhäufen und die Zelle stirbt. Es verursacht außerdem Quervernetzungen und stört die RNA. Es bildet weniger Chinon-Radikale als Doxorubicin und ist daher etwas weniger kardiotoxisch, doch Herzschäden treten dennoch auf. Bei multipler Sklerose hält es Immunzellen davon ab, Gehirn und Rückenmark zu erreichen und zu schädigen.

Mitoxantron interkaliert in die DNA
Die Topoisomerase II schneidet die DNA, kann sie aber nicht wieder verschließen
Doppelstrangbrüche häufen sich an und die Zelle stirbt

Indikationen

Initialbehandlung der akuten nichtlymphatischen (myeloischen) Leukämie bei Erwachsenen, mit anderen Wirkstoffen wie Cytarabin. Akute Leukämie (AML und ALL) →
Schmerzen bei fortgeschrittenem hormonrefraktärem Prostatakrebs, mit einem Kortikosteroid. Prostatakarzinom →
Sekundär progrediente, progredient-schubförmige oder sich verschlechternde schubförmig-remittierende multiple Sklerose, um Behinderung und Schübe zu verringern. Multiple Sklerose →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Mundgeschwüre
Haarausdünnung oder Haarausfall (weniger als bei Doxorubicin)
Blaugrüner Urin für etwa einen Tag und bläuliche Färbung der Skleren
Ausbleibende oder unregelmäßige Regelblutungen
Müdigkeit, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen

Kontraindikationen

Frühere Allergie gegen Mitoxantron
Multiple Sklerose mit niedriger Ausgangs-Ejektionsfraktion oder einer kumulativen Dosis, die bereits die Grenze erreicht hat
Jeder andere Weg als intravenös (niemals intrathekal, subkutan, intramuskulär oder intraarteriell)

Wichtige Wechselwirkungen

Frühere Anthrazykline oder mediastinale Strahlentherapie: Erhöhen das Risiko einer Herzschädigung zusätzlich.
Andere Topoisomerase-II-Hemmer und Zytostatika: Verstärken die Myelosuppression und erhöhen das Risiko einer sekundären Leukämie.

Was überwacht wird

Ejektionsfraktion zu Beginn; bei multipler Sklerose vor jeder Gabe und jährlich nach dem Absetzen
Blutbild vor jeder Gabe
Leberwerte
Schwangerschaftstest vor jeder Gabe bei Frauen mit multipler Sklerose, die schwanger werden könnten

Anwendung und Sicherheit

Nur intravenös: langsam in eine frei laufende Infusion gegeben; niemals intrathekal, subkutan, intramuskulär oder intraarteriell.
Konzentrat: Es muss vor der Anwendung verdünnt werden.
Gewebeschädigend (Vesikans): Treten Brennen, Schwellung oder Blaufärbung an der Stelle auf, wird die Infusion gestoppt und in einer anderen Vene neu begonnen.
Gefährlicher Arzneistoff: Zubereitung und Entsorgung nach den Verfahren für Zytostatika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Schwangerschaft und Stillen werden vermieden, und Frauen mit multipler Sklerose erhalten vor jeder Gabe einen Schwangerschaftstest.

Pflege

Eine aktuelle Ejektionsfraktion sicherstellen und die kumulative Dosis dokumentieren.
Die Infusionsstelle häufig auf Schmerzen, Schwellung oder Blaufärbung kontrollieren.
Dem Patienten erklären, dass der Urin kurzzeitig blaugrün und die Augen leicht bläulich werden können.
Anleiten, Fieber, Infektionszeichen, Atemnot, Schwellungen oder Herzklopfen zu melden, auch noch Jahre später.

Pharmakokinetik

Resorption: Nur als intravenöse Infusion.
Verteilung: Sehr weit: Es bindet stark an Gewebe, und die Gewebespiegel übersteigen spät nach einer Gabe die Blutspiegel.
Elimination: Über Galle und Urin; ein kleiner Teil einer Dosis wird in wenigen Tagen wiedergefunden. Bei Leberfunktionsstörung sinkt die Clearance.
Halbwertszeit: Lange terminale Halbwertszeit, etwa 75 Stunden (Median), sehr variabel.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche harmlosen Farbveränderungen sollte ein Patient nach Mitoxantron erwarten?

Blaugrünen Urin für etwa einen Tag und eine bläuliche Färbung der Skleren.

Warum wird die Ejektionsfraktion bei multipler Sklerose vor jeder Gabe geprüft?

Mitoxantron verursacht eine kumulative, dosisabhängige Herzinsuffizienz, die Monate bis Jahre später auftreten kann.

Welche Spätkrebserkrankung ist mit Mitoxantron und anderen Topoisomerase-II-Hemmern verbunden?

Sekundäre akute myeloische Leukämie.

Welche drei zugelassenen Anwendungen hat Mitoxantron?

Akute myeloische Leukämie, schmerzhafter hormonrefraktärer Prostatakrebs und sich verschlechternde multiple Sklerose.