Antitumor-Antibiotika
Krebsmittel, zuerst in Streptomyces-Bakterien entdeckt: Anthrazykline, Bleomycin, Dactinomycin und Mitomycin. Sie schädigen die DNA auf verschiedene Weise.
Was sie sind
Naturstoffe (und ihre Derivate) ohne Nutzen gegen Infektionen. Anthrazykline (Doxorubicin, Daunorubicin, Epirubicin, Idarubicin) interkalieren in die DNA und vergiften die Topoisomerase II; Bleomycin schneidet die DNA mit Sauerstoffradikalen; Dactinomycin blockiert die RNA-Synthese; Mitomycin vernetzt die DNA.
Wirkmechanismus
Anthrazykline schieben sich zwischen die DNA-Basenpaare und halten die Topoisomerase II fest, nachdem sie beide Stränge geschnitten hat, sodass die Brüche nie wieder verschlossen werden; ihr Chinonring bildet zudem freie Radikale, was die Herzschädigung erklärt. Bleomycin bindet Eisen und Sauerstoff und bricht DNA-Stränge. Dactinomycin interkaliert zwischen Guanin-Cytosin-Paare und stoppt die RNA-Polymerase. Mitomycin wird in der Zelle zu einem Alkylans aktiviert, das die DNA quervernetzt.
Zielstruktur: DNA und Topoisomerase II
Arzneimittel dieser Klasse
- DoxorubicinEin rotes Anthrazyklin, das sich in die DNA schiebt und Topoisomerase II festhält. Bei Brustkrebs, Lymphomen…Topoisomerase IIα (und DNA, durch Interkalation)
- BleomycinGlykopeptid aus Streptomyces, das mit Eisen und Sauerstoff DNA schneidet. Bei Hodenkrebs und Hodgkin-Lymphom; schont…DNA (oxidative Strangspaltung)
- DactinomycinActinomycin D: schiebt sich in die DNA und stoppt die RNA-Synthese. Bei soliden Tumoren im Kindesalter wie dem…DNA (Guanin-Cytosin-Schritte); blockiert die RNA-Polymerase
- DaunorubicinDas erste Anthrazyklin, zur Remissionsinduktion bei akuten Leukämien. Wie Doxorubicin ist es rot, ein Vesikans und…Topoisomerase IIα (und DNA, durch Interkalation)
- EpirubicinEin eng mit Doxorubicin verwandtes Anthrazyklin, in der adjuvanten Chemotherapie bei Brustkrebs. Dieselben…Topoisomerase IIα (und DNA, durch Interkalation)
- IdarubicinEin fettlöslicheres Anthrazyklin, das rasch in die Zellen gelangt. Wird mit Cytarabin zur Behandlung der akuten…Topoisomerase IIα (und DNA, durch Interkalation)
- MitomycinEin Wirkstoff aus Streptomyces, der nach Aktivierung in der Zelle DNA quervernetzt. Bei Anal-, Magen- und…DNA (Quervernetzungen an Guanin und Adenin)
- MitoxantronDunkelblaues Anthracendion, das die Topoisomerase II blockiert. Bei Leukämie, Prostatakrebs und sich verschlechternder…DNA-Topoisomerase II (und DNA, durch Interkalation)
Weitere der Klasse
- Mitoxantron
- Pixantron
- Valrubicin
- Plicamycin
Testen Sie sich
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Welche zwei Mechanismen erklären, wie Anthrazykline Tumorzellen abtöten?
DNA-Interkalation mit Festhalten der Topoisomerase II (nicht reparierte Doppelstrangbrüche) und Bildung freier Radikale.
Warum schädigt Bleomycin Lunge und Haut stärker als andere Organe?
Diese Gewebe enthalten wenig Bleomycin-Hydrolase, das Enzym, das den Wirkstoff inaktiviert.
Welches Antitumor-Antibiotikum blockiert vor allem die RNA-Synthese?
Dactinomycin (Actinomycin D).
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DACTINOMYCIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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